β-环糊精流动相和手性配位交换HPLC法分离药物对映体-中国学术期刊网络出版总库

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β-环糊精流动相和手性配位交换HPLC法分离药物对映体

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【英文篇名】	Separation of drug enantiomers by HPLC with chiral mobile phase additive
【下载频次】	★★★★★
【作者】	蔡小淦; 姚彤炜; 潘莉; 宗俭;
【英文作者】	Cai Xiaogan(Cai XG); Yao Tongwei(Yao TW); Pan Li (Pan L); et al(Zhejiang Province Medicines & Medical Appliances Co. LTD; Hangzhou 310006);
【作者单位】	浙江省医药器械有限公司; 浙江医科大学药物分析教研室;
【文献出处】	中国现代应用药学 , Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 编辑部邮箱 1998年 05期期刊荣誉：中文核心期刊要目总览 ASPT来源刊 CJFD收录刊
【中文关键词】	药物对映体分离; 手性流动相添加剂; β-环糊精; 手性配位交换;
【英文关键词】	separation of drug enantiomers; β-cyclodextrin; chiral ligand - exchange; chiral mobile phase additive;
【摘要】	目的:为生物样品手性药物对照体的分离测定建立手性流动相添加剂HPLC,方法:以β-环糊精和手性配位交换剂为流动相添加剂,分离测定了生物样品中羟基苯妥英、美芬妥英、叔丁喘安、氯噻酮、氧氟沙星等5种手性药物对映体.结果:测得结果各对映体之间均能得到较好的分离.以β-环糊精为流动相添加剂法测得4种手性药物对映体的分离度(R)在1.10～1.86之间,各对映体的理论板数(n)在1642～2022之间.以手性配位交换法测得氧氟沙星两对映体的R为2.10,n为2560和 2600.并于制备柱上分离获得两对映体的纯品.结论:本法无需特殊设备,可在常规高效液相仪上进行手性药物的分离测定,操作简便、手性添加剂的种类多,适用范围广、便于推广
【英文摘要】	OBJECTIVE: Develop a chiral mobile phase additive HPLC method to separate and determine drug enantiomers in biological sample. METHODS: p - HPPH, Mephenytoin, Terbutaline, Chlorthalidone and Ofloxacin in biological sample were separated and determined using β - CD and chiral ligand exchange reagent as chiral mobile phase additive(CMPA). RESULTS: The R is 1. 10 ~ 1. 86 and n is 1642 ~ 2022 for four drug enantiomers using β - CD as CMPA. The R is 2.10 and n is 2560 ~ 2600 for oflxacin enantiomers using chiral...
【基金】	国家自然科学基金(39370805); 浙江省自然科学基金(393031)资助项目
【分类号】	R917
【正文快照】	目前大多数合成的手性药物以外消旋体形式给药【人然而,当外消旋体药物进人生物体内时,经历立体选择性的生物转化过程,光学异构体之间在药动学和毒理学等方面呈现差异。故一些国家的药品审评机构也强调手性新药光学异构体的安全性与临床有效性[n。但采用一般分析方法,所得结果?

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