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DNA嵌入剂和DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂与抗癌作用的关系——介绍两种抗癌药物的筛选方法  
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【英文篇名】 THE RELATIONSHIP OF DNA INTERCALATE AGENTS AND INHIBITORS OF DNA TOPOISOMERASE II AND ANT 1TUMOR ACTION-INTRODUCING TWO METHODS FOR ANTITUMOR DRUG SCREENING
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【作者】 刘宗潮; 谢冰芬; 潘启超;
【英文作者】 LIU Zong-chao XIE Bing-fen PAN Qi-chao(Cancer Institute; Sun Yat-sen University of Medical Sciences; Guangzhou; 510060);
【作者单位】 中山医科大学肿瘤研究所; 中山医科大学肿瘤研究所 广州;
【文献出处】 癌症 , Chinese Journal of Cancer, 编辑部邮箱 1991年 03期  
期刊荣誉:ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 DNA嵌入剂; DNA拓扑异构酶; 抗癌药物筛选;
【英文关键词】 DNA Intercalative agents DNA Topoisomerase Antitumor drug Screening;
【摘要】 本文介绍两种抗癌药物的筛选方法。实验表明,对pBR322 DNA能起嵌入和断裂作用或对DNA拓扑异构酶Ⅱ有抑制作用的化合物可能具有抗癌作用。吖啶衍生物9-(2-4-二氯苯氧乙酰氨基)吖啶,9-(2-4-5-三氯苯氧乙酰氨基)吖啶和9-(对-氯苯氧乙酰氨基)吖啶对pBR322 DNA能起嵌入和断裂作用。它们对体外生长细胞显示强力的细胞毒作用。山茶A和山茶C化合物对拓扑异构酶Ⅱ有强力的抑制作用,对体外培养细胞亦具有细胞毒作用。
【英文摘要】 Two methods for antitumor drug screening are introduced in this paper. Experiments showed that the drugs which are able to intercalate into the supercoiled pBR322 DNA and induce DNA chain cleavage or inhibit the activity of DNA topoisomerase Ⅱ would have antitumor effect. Acridine derivatives, 9-(2-4-dichloro-phenoxyacetyl-amino) -acridine, 9-(2-4-5-trichlorophenoxyacetyl-amino)-acridine and 9-(p-chloro-phenoxyacetyl-amino) -acridine, can intercalate into the supercoiled pBR322 DNA and have DNA cleaving eff...
【基金】 国家自然科学基金,项目编号:3870887
【正文快照】 DNA是许多抗癌药物攻击的靶子。DNA拓扑异构酶(Topoisomerase)是一类能控制和改变DNA拓扑异构状态的核酶。按其在DNA变构作用中瞬间断裂单链和双链的不同,可分为拓扑异构酶I(Topol)和拓扑异构酶I(Topol)〔‘〕’这类酶被药物损伤和抑制可妨碍DNA的复制和转录,导致细胞的死亡。?

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