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伯氨喹脂质体的研制及其动物体内试验  
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【英文篇名】 A STUDY ON PRIMAQUINE LIPOSOME IN ANIMALS
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【作者】 马远鸣; 姜延芳; 徐慧英; 邵葆若; 叶秀玉; 沈德福; 赵夏令;
【英文作者】 Ma Yuanming; Jiang Yanfang; Xu Buiying; Shao Baoruo; Ye Xiuyu; Shen Defu; Zhao Xialing(Department of Physical Chemistry; School of Pharmacy; Department of Biophysics; Faculty of Basic Medical Sciences; Shanghai Medical University; Shanghai Pharmaceutic Industrial Company University; Shanghai Institute of Parasitic Diseases; Chinese Academy of Medical Sciences and Shanghai Institute of Atomic Nucleonics; Academia Sinica; Shanghai);
【作者单位】 上海医科大学药学院物理化学教研室、; 上海医科大学基础医学部生物物理学教研室; 上海医药工业职工大学; 中国医学科学院上海寄生虫病研究所药理室; 中国科学院上海原子核研究所;
【文献出处】 上海医科大学学报 , , 编辑部邮箱 1987年 01期  
期刊荣誉:中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 伯喹; 伯喹脂质体; 毒性; 血药浓度; 组织分布;
【英文关键词】 primaquine; primaquine-liposome; toxioity; blood-drug concentration; tissue distribution;
【摘要】 为了降低间日疟根治药伯氨喹(Primaquine,PQ)的毒性,作者研制了一种新剂型——伯氨喹脂质体(PQ-Lip),并进行小鼠体内试验。结果表明PQ-Lip能使毒性降低到1/2~1/3,其疗效与对照组游离PQ相仿。实验数据表明PQ-Lip能增加血药浓度,在组织分布中发现PQ-Lip在肺、心内含量比对照组明显降低,而在肝、脾内含量明显增加。
【英文摘要】 A new pharmaceutio form primaquine-liposome (PQ-Lip) was prepared, and the toxieity and therapeutic eftiioaey of PQ-Lip in mice were determined. Bos alts showed that the LD50 of i.v. PQ-Lip in mice was about 2-3 times less than free PQ. PQ-Lip concentration in blood was higher than free PQ in blood (at the begining of 2h). After i.v. administration in mice, PQ-Lip showed a higher concentration in the spleen and liver, and a lesser uptake by the lung ang heart.
【基金】 卫生部疟疾委员会科研基金
【正文快照】 PQ迄今被公认为是主要的间日疟根治药,但该药的缺点是毒性较大,疗程较长。如何降低PQ类药物的毒性是国内外重点研究课题之一。作者企图从制剂方法降低PQ毒性进行探索。国外有关这方面报道尚属少见〔1~4,。 脂质体(LIPo、m明)是磷脂双分子层液晶膜的微囊在水溶液中的分散系,它具

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