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灯盏花素口服吸收机制及其自微乳剂的研制     在线阅读　整本下载　分章下载　分页下载 本系统暂不支持迅雷或FlashGet等下载工具
【英文题名】 Studies on Oral Absorption of Breviscapus and Prepareation of Self-microemulsion for Oral Administration
【作者】 李海刚;
【导师】 李卫民;
【学位授予单位】 广州中医药大学;
【学科专业名称】 中药学
【学位年度】 2011
【论文级别】 博士
【网络出版投稿人】 广州中医药大学
【网络出版投稿时间】 2011-08-17
【关键词】 灯盏花素; 生物利用度; 吸收机制; 自微乳剂;
【英文关键词】 Breviscapine; oral bioavailability; absorption mechanism; self-microemulsion;
【中文摘要】 灯盏花素是从菊科飞蓬属(ErigeronL.)植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus (Vant.) Hand.-Mazz.中提取的黄酮类有效成分,其主要成分为灯盏乙素。具有确切的心血管药理活性,但其口服制剂生物利用度低,疗效差。为探明灯盏花素生物利用度低的原因,本文采用caco-2细胞及大鼠在体肠灌流模型对其口服吸收过程的各环节进行考察,考察因素包括时间、温度、介质pH、药物浓度、p-糖蛋白抑制剂、制剂辅料及不同肠段对药物吸收的影响,并在此基础上制备灯盏花素口服自微乳以提高其生物利用度。 以灯盏花素中主要成分灯盏乙素为指标,对灯盏花素在人工胃液、不同pH(pH6.0,6.8 7.4)K-R液、不同肠段内容物及不同肠段肠黏膜组织匀浆液中的稳定性进行了考察,结果显示药物在人工胃液、不同肠段内容物及黏膜组织匀浆液中的稳定性较差,对影响灯盏花素稳定性的影响因素考察结果表明,灯盏花素对胃肠道内酶及介质pH敏感,其在K-R液中的稳定性随介质pH升高而降低。0.1%EDTA-2Na和0.1% Vc均可增强药物在K-R液中的稳定性,而以0.1% Vc对药物稳定性的增强作用最为显著。 通过MTT...
【英文摘要】 Breviscapine, which is mainly composed of breviscapus (af lavone glucuronide), is a well-known bioactive constituentextracted from the traditional Chinese medicine Erigeron breviscapus (Vant.) Hand.-Mazz. Breviscapine is extensively used to treat ischemic cerebrovascular and cardiovascular diseases in China. However, the oral bioavailability of breviscapine was found to be quite poor in rats. To increase its oral bioavailability, Caco-2eells and in situ perfusion method in rats were applied to study the mee...
【更新日期】 2011-09-13

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