【英文题名】
Study on the Synthesis and Biological Activities of Emodin Derivatives
【作者】
朱小康 ;
【导师】
李学刚 ;
【学位授予单位】
西南大学 ;
【学科专业名称】
药用资源化学
【学位年度】
2011
【论文级别】
博士
【网络出版投稿人】
西南大学
【网络出版投稿时间】
2011-08-01
【关键词】
大黄素衍生物 ;
抗菌活性 ;
降糖作用 ;
抗炎活性 ;
细胞毒性 ;
【英文关键词】
emodin derivatives ;
antimicrobial activity ;
anti-inflammatory activity ;
antihyperglycemic effect ;
toxicity ;
【中文摘要】
大黄素属大环蒽醌类化合物,为大黄、虎杖等传统中药的主要活性成分,在临床上具有致泻作用。现代科学研究显示,大黄素不但具有良好的致泻作用,而且还具有很好的抗菌、抗炎、抗氧化、抗病毒和抗传染性原虫等多方面药理活性。本实验以大黄素和大黄酸为先导化合物,在其不同部位引入不同长度直链烷基制备了亲脂性(碳链长度)连续变化的3-烷基大黄素或者苯氧基取代的大黄素衍生物,另外将大黄素的甲基进一步氧化为取代大黄酸的衍生物,共合成四类不同的衍生物,并选择其中呈规律变化的大黄素及大黄酸衍生物采用相应的实验方法研究了其体外抗菌活性,体内外降糖活性,体内抗炎活性和体外细胞毒性。实验方法与结果如下：
1.大黄素衍生物的合成与鉴定
将大黄素和溴代烷烃在碱性DMF中进行Williamson醚合成,得到3-烷氧基大黄素A1～A11；利用A1～A5为起始原料在冰醋酸,醋酸酐和吡啶体系中反应得到1,8-双乙酰保护的产物D1～D5；在氮气保护中将D1～D5用KMnO4进行氧化,得到中间体E1～E5,最后脱去保护基团乙酰基,得到6-烷氧基大黄酸F1～F5。同时以大黄酸,醋酸酐或者三叔丁基氯化硅反应,再与取代胺反应分别得到B1～B4和C1～...
【英文摘要】
Emodin is an important active component of Rheum Rhaponticum which exhibits many pharmacological activities, such as cathartic, anti-microbial, anti-inflammatory, attenuate metabolic, the inhibitor of a-glucoamylase, and anti-cancer properties.With Emodin as lead compound, Emodin derivatives with seriate different lipophilic property were synthesized by introducing different length alkyl at C8 position, meanwhile four different series emodin derivatives are synthesized by rhein and other compounds. Some bio...
【更新日期】
2011-09-02
【相同导师文献】
导师：李学刚 导师单位：西南大学 学位授予单位：西南大学黄连碱抗幽门螺杆菌活性及其机制研究 [D]. 西南大学,2021左金胶囊制剂工艺优化及其抗幽门螺杆菌作用研究 [D]. 西南大学,2021甘薯提取物颗粒制备工艺及其药效学和药代动力学研究 [D]. 西南大学,2021经典名方黄连膏的开发与应用 [D]. 西南大学,2021基于IGF1R/PI3K/GSK3β通路探讨表小檗碱改善糖尿病脑病的作用机制 [D]. 西南大学,2021药根碱的减肥作用及作用机制研究 [D]. 西南大学,20218-十六烷基小檗碱对非酒精性脂肪肝炎的作用及其机制研究 [D]. 西南大学,2023中药饮片仙茅标准汤剂质量评价体系研究 [D]. 西南大学,2020黄连活性成分分离及抑制人皮脂腺细胞雄性激素合成机制研究 [D]. 西南大学,2020黄连治疗特应性皮炎活性成分及提取物质量标准研究 [D]. 西南大学,2020
【相似文献】
中国期刊全文数据库
中国优秀硕士学位论文全文数据库
中国博士学位论文全文数据库
中国重要会议论文全文数据库
中国重要报纸全文数据库
中国学术期刊网络出版总库
【文献分类导航】从导航的最底层可以看到与本文研究领域相同的文献，从上层导航可以浏览更多相关领域的文献。
| 
点击下列相关研究机构和相关文献作者，可以直接查到这些机构和作者被《中国知识资源总库》收录的其它文献，使您全面了解该机构和该作者的研究动态和历史。
