【英文题名】
Molecular Structure and Pharmacological Studies on Aucubin and Its Derivatives
【作者】
李杨 ;
【导师】
孙文基 ;
【学位授予单位】
西北大学 ;
【学科专业名称】
中药学
【学位年度】
2011
【论文级别】
博士
【网络出版投稿人】
西北大学
【网络出版投稿时间】
2011-07-12
【关键词】
桃叶珊瑚苷 ;
桃叶珊瑚苷苷元 ;
异杜仲醇 ;
晶体结构 ;
抗菌抗氧化 ;
药物代谢 ;
急性毒性 ;
长期毒性 ;
骨微结构 ;
生物力学 ;
【英文关键词】
Aucubin ;
Aucubigenin ;
Isoeucommiol ;
Crystal structure ;
Antioxidant and antimicrobial activities ;
Pharmacokinetics ;
Acute toxicity ;
Long-term toxicity ;
Bone microarchitecture ;
Biomechanical analysis ;
【中文摘要】
杜仲籽中主要的环烯醚萜苷类成分为桃叶珊瑚苷(AU),而AU的生物活性大多是通过其苷元(AUG)来实现的。本课题以杜仲籽中的AU为研究对象,从分子结构、结构修饰、抗氧化、抗菌、药物代谢、毒性和药效等方面展开系统研究,为开发利用、寻找新药奠定实验基础。
一、AU、AUG和异杜仲醇(ISE)的分子结构研究
本实验从杜仲籽中提取分离AU,通过p-葡萄糖苷酶37℃水解AU获得AUG,再用NaBH4还原AUG获得ISE,并用UV, IR,1HNMR,13CNMR,MS等波谱学方法鉴定结构,用单晶X射线衍射分析阐明这三种晶体的绝对构型和立体空间结构。晶体学研究发现AU属于正交晶系,P212121空间群；AUG属于单斜晶系,P21空间群；ISE属于三斜晶系,P1空间群。AU、AUG和ISE晶体均广泛存在分子间作用力,这为研究药物分子的结构-效应关系奠定了理论基础。
二、AU和AUG的抗氧化、抗菌活性研究
选用DPPH法、邻苯三酚自氧化法和Fenton反应法三种测定方法,用紫外分光光度计对AU和AUG清除DPPH自由基、超氧阴离子自由基和羟基自由基的能力进行初步探讨。选用大肠杆菌,铜绿假单胞菌,...
【英文摘要】
Aucubin (AU), which is the main iridoid component from the seeds of Eucommia ulmoides Oliv., has been found to have various pharmacological activities such as high liver-protective activity, antiviral activity, antitumor, anti-inflammatory activity and so on. These actions require the presence of aβ-glucosidase to hydrolyse aucubin to its aglycone, aucubigenin (AUG).
In our studies, the chemistry and efficacy of AU and its derivatives were investigated, including molecular structure, chemical synthesis,...
【更新日期】
2011-08-04
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