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葛根素体内药动学及葛根黄酮自微乳化软胶囊的研究     在线阅读　整本下载　分章下载　分页下载 本系统暂不支持迅雷或FlashGet等下载工具
【英文题名】 Studies on the Pharmacokinetics of Puerarin and Self-Microemulsifying Drug Delivery Systems Soft Capsule of Pueraria Lobata
【作者】 崔升淼;
【导师】 陈大为; 何仲贵;
【学位授予单位】 沈阳药科大学;
【学科专业名称】 药剂学
【学位年度】 2004
【论文级别】 博士
【网络出版投稿人】 沈阳药科大学
【网络出版投稿时间】 2006-11-27
【关键词】 葛根素; 葛根黄酮; 药物动力学; 自微乳化给药系统; 软胶囊; 外翻肠囊法; Caco-2细胞模型; 离体肝灌流; 肝微粒体; 药物相互作用; 二乙二醇单乙醚; 体内分布; 生物利用度;
【英文关键词】 puerarin; Pueraria lobata; pharmacokinetics; Self-microemulsifying drug delivery systems (SMEDDS); soft capsule; everted intestinal sacs method; Caco-2 cells model; isolated liver perfusion; liver microsomes; drug interaction; Diethyleneglycol Monoethyl Ether(Transcutol P); distribution; bioavailability;
【中文摘要】 葛根素是中药葛根的主要成分，临床上广泛用于治疗心血管疾病。本文旨在研究葛根素在肠粘膜的吸收性质及肝脏的首过效应，从而阐明影响口服吸收的因素；研究其他药物对葛根素药动学的影响，从而为临床上合理用药提供依据；研究制备葛根黄酮自微乳化软胶囊，并对其体内药动学过程进行了研究。 首先，以外翻肠囊法考察了葛根素在肠粘膜的吸收性质。葛根素在空肠、回肠和结肠的吸收均具有自身浓度抑制作用，表明葛根素在各肠段的吸收有可能存在主动转运的过程。pH值对葛根素在肠粘膜的透过性没有显著性影响。吐温-80和二乙二醇单乙醚(Transcutol P)对葛根素的肠吸收具有一定的促进作用。1，2-丙二醇对葛根素的肠吸收无显著性影响。随着P-糖蛋白抑制剂地高辛和维拉帕米浓度的增大，葛根素的肠粘膜透过性增强，当浓度分别达到50μg／ml和200μg／ml时，这种作用具有一定的饱和性，证明葛根素的肠吸收存在主动转运过程。 以Caco-2细胞为模型考察了葛根素在肠粘膜的透过性。葛根素在Caco-2细胞的转运呈现较强的方向性，随着葛根素浓度的增加，其表观渗透率(PDR)降低(2.1～1.4)。随...
【英文摘要】 Puerarin is one of the main active constituents of Pueraria lobata, and it has been used for the treatment of senile ischemic cerebrovascular disease. The main objectives of this research were to study the intestinal absorption and first-pass effect of puerarin, pharmacokinetic changes of coadministration with other drugs in rats, to prepare the Self-microemulsifying drug delivery systems (SMEDDS) of Pueraria lobata and to research its pharmacokinetics in different animals. The intestina...
【更新日期】 2007-01-10

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