【英文题名】
Studies on the Development of Intragastric Floating and Pulsatile Release System
【作者】
邹豪 ;
【导师】
高申 ;
【学位授予单位】
第二军医大学 ;
【学科专业名称】
药剂学
【学位年度】
2004
【论文级别】
博士
【网络出版投稿人】
第二军医大学
【网络出版投稿时间】
2004-11-30
【基金】
国家自然科学基金
【关键词】
盐酸维拉帕米 ;
漂浮制剂 ;
脉冲释放制剂 ;
γ-闪烁扫描法 ;
水平衡动力学 ;
【英文关键词】
verapamil hydrochloride ;
oral pulsatile release dosage forms ;
the floating formulation ;
HBS ;
(-scintigraphic evaluation ;
【中文摘要】
本课题将胃漂浮技术应用于脉冲释放制剂,设计研究漂浮型脉冲释放制剂。漂浮型脉冲释放制剂的特点和优势在于:(1)包衣型和溶蚀塞型脉冲制剂的体内时滞主要受到与消化液接触时间的影响,漂浮型脉冲释放制剂增加制剂在消化道的滞留时间,利用胃液充分的优势,有利于提高脉冲释药时间控制的稳定性,增加脉冲制剂对控时时间不同的时辰节律性疾病的适应性。(2)根据生物药剂学的原理,药物的主要吸收部位在小肠,脉冲释放制剂的体内过程比较复杂,体内延迟释放时间较长(多大于肠溶时间),一般在小肠下端至大肠部分,以致吸收不规则,个体差异比较大。胃漂浮型脉冲释放制剂可以增加制剂在消化道的滞留时间,可以避免出现制剂脉冲释放发生时已经通过药物吸收部位的问题。
口服漂浮型脉冲释放制剂的关键和难点在于,要同时控制预定的延迟释放时间和制剂在消化液中的漂浮性能。胃滞留技术发展至今,已经出现了胃漂浮系统、胃内膨胀系统、生物粘附系统、磁场定位等方法,其中以胃漂浮技术最为成熟。而胃漂浮技术多数采用的是根据水平衡动力学(HBS)的原理,制备亲水凝胶骨架片,利用水凝胶材料分子量大,水化速度慢,产生的漂浮性能好的特点,达到漂浮的效果。但是,漂浮型脉冲释放...
【英文摘要】
Using current release technology, it is possible for many drugs oral delivery for a pulsed or pulsatile release, which is defined as the rapid and transient release of a certain amount of molecules within a short time-period immediately after a predetermined off-release period. However, the substance must be absorbed well throughout the whole regions of the gastrointestinal tract since the GI region where drug released could not be controlled for the current pulsatile release system. A significant obstacle ...
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