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正交设计法优化1H-吲唑-3-羧酸的合成  
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【作者】 侯长军; 罗斌; 霍丹群;
【作者单位】 重庆大学化学化工学院; 重庆大学生物工程学院 重庆;
【文献出处】 四川化工 , Sichuan Chemical Industry, 编辑部邮箱 2006年 01期  
期刊荣誉:ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 1H-吲唑-3-羧酸; N-乙酰氨基异亚硝基乙酰苯胺; 合成; 正交设计;
【摘要】 以苯肼为起始原料,经过乙酰化生成乙酰苯肼,然后与水合氯醛、盐酸羟胺、硫酸钠反应生成N-乙酰氨基异亚硝基乙酰苯胺,经过Beckmann重排、合环、水解合成1H-吲唑-3-羧酸。并采用正交设计法考察了反应温度、滴加时间、物料比及硫酸钠用量对其关键中间体N-乙酰氨基异亚硝基乙酰苯胺收率的影响;此路线全程收率可达54.5%。
【更新日期】 2006-03-24
【分类号】 O626.2
【正文快照】 1H-吲唑-3-羧酸是一种重要的医药化工中间体,由于其衍生物具有抗精子生成[1]、抗关节炎[2]、抗肿瘤[3]及镇吐[4]等生理活性,日益受到化学和药学工作者的重视。关于1H-吲唑-3-羧酸的合成,已有多篇文献[5—10]论述。在报道的合成方法中,分别以靛红[5、6]、N-乙酰苯肼[7]、邻硝基?

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