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正交设计法优化1H-吲唑-3-羧酸的合成
 
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★★★★★
【作者】
侯长军
;
罗斌
;
霍丹群
;
【作者单位】
重庆大学化学化工学院
;
重庆大学生物工程学院 重庆
;
【文献出处】
四川化工
,
Sichuan Chemical Industry
,
编辑部邮箱
2006年 01期
期刊荣誉:ASPT来源刊 CJFD收录刊
【中文关键词】
1H-吲唑-3-羧酸
;
N-乙酰氨基异亚硝基乙酰苯胺
;
合成
;
正交设计
;
【摘要】
以苯肼为起始原料,经过乙酰化生成乙酰苯肼,然后与水合氯醛、盐酸羟胺、硫酸钠反应生成N-乙酰氨基异亚硝基乙酰苯胺,经过Beckmann重排、合环、水解合成1H-吲唑-3-羧酸。并采用正交设计法考察了反应温度、滴加时间、物料比及硫酸钠用量对其关键中间体N-乙酰氨基异亚硝基乙酰苯胺收率的影响;此路线全程收率可达54.5%。
【更新日期】
2006-03-24
【分类号】
O626.2
【正文快照】
1H-吲唑-3-羧酸是一种重要的医药化工中间体,由于其衍生物具有抗精子生成[1]、抗关节炎[2]、抗肿瘤[3]及镇吐[4]等生理活性,日益受到化学和药学工作者的重视。关于1H-吲唑-3-羧酸的合成,已有多篇文献[5—10]论述。在报道的合成方法中,分别以靛红[5、6]、N-乙酰苯肼[7]、邻硝基?
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