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新型2-硫代嘧啶-4-酮类化合物的合成研究  
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【英文题名】 The Synthesis of New 2-Thio-4-Pyrimidinones
【作者】 王玲;
【导师】 赵华绒;
【学位授予单位】 浙江大学;
【学科专业名称】 有机化学
【学位年度】 2014
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 浙江大学
【网络出版投稿时间】 2017-04-05
【关键词】 2-硫代嘧啶-4-酮; 酰基硫脲; X-单晶衍射; 生物活性;
【英文关键词】 2-thio-4-pyrimidinones; acylthiourea; X-ray diffraction; bioactivity;
【中文摘要】 杂环化合物在医药、农药等领域有着广泛的应用,尤其是含氮和硫元素的杂环化合物,备受人们的关注。因此探索一种新型杂环化合物的合成方法具有很好的应用价值。论文主要探索了环戊环并2-硫代嘧啶-4-酮、环己环并2-硫代嘧啶-4-酮的合成。本论文共分三个章节。第一章主要介绍近几年2-硫代嘧啶-4-酮类化合物的合成方法及其应用研究。第二章研究了以环戊酮、环己酮为起始原料,合成一系列含环戊烯环、环己烯环的新型酰基硫脲的方法,作为制备新型非芳香2-硫代嘧啶-4-酮的原料。通过培养单晶,确定其结构,并采用MTT比色法对合成的化合物进行初步体外抗癌活性研究。实验结果表明该类化合物对肺癌细胞A549具有一定的抑制作用。其中,化合物10i对A549细胞增殖的抑制活性最强,其IC50值为0.03 mmol/L.为此类化合物进一步的生物活性研究提供了参考。第三章探索了含环戊烯环、环己烯环的酰基硫脲合成新型非芳香环戊环并2-硫代嘧啶-4-酮、环己环并2-硫代嘧啶-4-酮的反应条件,并最终确定了其反应的最优条件为2倍当量叔丁醇钾,DMSO作为反应溶剂。且在该条件下反应具有反应时间短,产率高,反应选择性好,副产物少等优点。其中所有化合物均为未知...
【英文摘要】 Heterocycles containing nitrogen and sulfur elements have lots of applications in wide areas including pesticide, pharmaceutical and so on. They have attracted people's attention. Consequently, exporing a novel way to synthesize new heterocycles has a good value of research. The thesis has studied the synthesis of new 2-thio-4-pyrimidinones.The thesis consists of three chapters.In chapter one, we mainly made a review of the progress about the synthesis and applications of 2-thio-4-pyrimidinones in recent ye...
【更新日期】 2017-04-10

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导师:赵华绒    导师单位:浙江大学    学位授予单位:浙江大学
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