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多烯紫杉醇纳米混悬剂的初步研究  
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【英文题名】 Primary Studies on the Docetaxel Nanosuspensions
【作者】 李林穗;
【导师】 王东凯;
【学位授予单位】 沈阳药科大学;
【学科专业名称】 药剂学
【学位年度】 2009
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 沈阳药科大学
【网络出版投稿时间】 2010-09-13
【关键词】 多烯紫杉醇纳米混悬剂; 沉淀-高压匀质法; 溶出速率; 冷冻干燥; 药动学研究;
【英文关键词】 Docetaxel; nanosuspension; Precipitate-homogenization method; freeze dried; pharmacokinetic study;
【中文摘要】 多烯紫杉醇是紫杉烷类抗肿瘤药,对难治性乳腺癌、非小细胞肺癌等有突出疗效,市场前景广阔。由于水溶性较差,临床需与吐温、乙醇合用,常引起严重的过敏反应,病人难以顺应。纳米混悬剂是近来掀起广泛热潮的新型给药系统,在避免有机溶剂使用的同时能有效提高载药量,尤其适和于难溶性药物的开发。本实验拟将DCT制备成高效低毒的纳米混悬剂,以期为临床提供更优选择。 本文采用沉淀-高压匀质法制备DCT纳米混悬剂。单因素考察了温度,搅拌速度,混合速率,有机溶剂种类,有机相药物浓度,表面活性剂种类、用量、加入方式,水相pH值、缓冲盐种类,高压匀质压力和循环次数等对DCT纳米晶体粒径分布的影响,随后选取搅拌速度、药脂比、匀质循环次数、载药量为考察指标进行了四因素三水平的正交优化试验,结果表明,当载药量为5mg/ml时,表面活性剂磷脂为药物质量的50%,搅拌速度为400rpm时,将DCT的无水乙醇溶液快速注入pH6.5的水相中分散均匀,接着600bar高压匀质20个循环即能获得最优的粒径分布。 实验考察了DCT纳米混悬剂的一系列制剂学性质。激光散射显示纳米混悬剂的固体粒子的平均粒径在200nm左右,粒径分布窄；DSC检测表明...
【英文摘要】 Docetaxel(DCT), an anticancer drug, has extraordinary therapeutic effect on refractoriness breast cancer, small cell lung cancer and so on. Due to poor water solubility of DCT, it must be administrated with ethanol and Tween 80, which lead to seriously allergic response and poor compliance. Nanosuspension, a novel drug delivery system, could improve the drug loading capacity and avoid the application of organic solvent for the undissolved drugs. The objective of this paper was to develop a good and stable n...
【更新日期】 2015-07-17

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