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注射用醋酸奥曲肽微球的研究  
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【英文题名】 Studies on Octreotide Acetate Microspheres for Injection
【作者】 冷迪;
【导师】 王东凯; 王明新;
【学位授予单位】 沈阳药科大学;
【学科专业名称】 药剂学
【学位年度】 2009
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 沈阳药科大学
【网络出版投稿时间】 2010-09-13
【关键词】 醋酸奥曲肽; PLGA; 微球; 星点设计-效应面法; 酶联免疫分析方法;
【英文关键词】 Octreotide acetate; PLGA; Microspheres; Central composite design-response surface methodology; ELISA;
【中文摘要】 近年来,越来越多的多肽及蛋白类药物在诊断、治疗或作为疫苗预防各种疾病方面发挥着重要作用。奥曲肽,是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,临床上主要治疗肢端肥大症、胃胰肠内分泌肿瘤等。已上市的制剂为葡萄糖聚合PLGA (GLU-PLGA)制备的注射用醋酸奥曲肽微球,本文采用直链PLGA制备醋酸奥曲肽微球并考察了各项指标。 本研究首先建立了高效液相色谱法(HPLC法),用于测定醋酸奥曲肽微球中药物的含量和释放度,并考察了药物溶液在各种条件下的稳定性,结果表明醋酸奥曲肽溶液在冷藏、冷冻条件下1个月内稳定,室温条件下有少量降解,在光照条件下不稳定,应避光保存。醋酸奥曲肽在37±0.5℃、100 rpm恒温振荡的PBS释放介质中7天稳定。溶解性实验表明,醋酸奥曲肽极易溶于水,微溶于甲醇,不溶于大部分有机溶剂。 采用复乳—溶剂挥发法制备醋酸奥曲肽微球,通过各影响因素实验的考察,并根据星点设计-效应面法进行处方工艺的优化,确定醋酸奥曲肽微球处方工艺为:投药量为6.25%,PLGA (RG503H) 150 mg,初乳乳化分散速度为13500 L-min-1,乳化时间为60s,复乳机械搅拌速度为2520 r...
【英文摘要】 In recent years, an increasing number of peptide and protein drugs have been playing play an important role in the diagnosis, treatment or prevention of disease as a vaccine. Octreotide was a synthetic octapeptide derivatives, which was therapeutical for the acromegaly and stomach intestinal pancreatic endocrine tumors. The maketed microspheres of octreotide acetate for injection use were prepared with glucose PLGA copolymer (GLU-PLGA). In this paper, the straight-chain PLGA was employed to prepare microsph...
【更新日期】 2015-07-17

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