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盐酸丁卡因脂质体凝胶的研究  
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【英文题名】 Studies on Tetracaine Hydrochloride Liposome Gel
【作者】 王敏;
【导师】 邓英杰;
【学位授予单位】 沈阳药科大学;
【学科专业名称】 药剂学
【学位年度】 2009
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 沈阳药科大学
【网络出版投稿时间】 2010-09-13
【关键词】 盐酸丁卡因; 脂质体; 凝胶剂; 透皮吸收; 皮肤局部;
【英文关键词】 tetracaine hydrochloride; liposomes; gel; transdermal; local skin;
【中文摘要】 盐酸丁卡因是一种常用的局部麻醉药,穿透力强,弥散性好,能透过粘膜,主要用于粘膜麻醉,作用迅速,起效快,但是局部药效维持时间并不长久,具有一定的毒副作用。为了克服盐酸丁卡因在临床上的如上缺点,有待于开发一种既能减小其毒副作用又能延长药效的新的盐酸丁卡因制剂。现将盐酸丁卡因制成脂质体凝胶剂。实验结果表明盐酸丁卡因脂质体凝胶剂,能够使脂质体贮存在常温更加稳定,既可延长局麻时间,又方便患者用药。 盐酸丁卡因是易溶于水的小分子化合物,分子量为300.83,pKa值为8.5,为弱碱性药物,故采用硫酸铵梯度主动载药法制备盐酸丁卡因脂质体。采用微柱离心法分离盐酸丁卡因脂质体与游离药物,建立了测定包封率的方法。以包封率及外观为指标,采用正交设计法优化盐酸丁卡因脂质体的最佳处方:磷脂与胆固醇质量比4:1,药物与磷脂质量比1:14.4,磷脂浓度4%,硫酸铵浓度300mmol·L-1。考察脂质体的理化性质,结果表明,脂质体形态圆整,体积径为170±23nm,包封率达83.9%。含量为0.2%。 在选定凝胶基质后,以透皮累积透过量为指标筛选盐酸丁卡因脂质体凝胶剂的最佳处方:卡波姆940用量1%(W/W),氮酮3%(W/...
【英文摘要】 Tetracaine hydrochloride was a common used local anesthetic.It was good at strength of penetration and diffusibility. It mainly used on endometrium quickly but it can't stay long local anesthetic time. Because of its toxicity and these disadvantages, we hoped to develop a new dosage form with longer local anesthetic time and less disadvantages. We prepared tetracaine hydrochloride to liposome gel.The results suggested that the liposome gel be stabilizer than liposome, more convenient to patients and hold lo...
【更新日期】 2015-07-17

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