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5-氟尿嘧啶聚合物纳米粒制剂的初步研究  
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【英文题名】 Study on Copolymer Nanoparticles Containing 5-fluorouracil
【作者】 陈婷;
【导师】 王东凯;
【学位授予单位】 沈阳药科大学;
【学科专业名称】 药剂学
【学位年度】 2008
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 沈阳药科大学
【网络出版投稿时间】 2008-09-24
【关键词】 5-氟尿嘧啶; 聚合物纳米粒; 冷冻干燥; 药动学; 组织分布;
【英文关键词】 5-Fluorouracil; copolymer nanoparticles; lyophilization; Pharmacokinetics; tissue distribution;
【中文摘要】 5-氟尿嘧啶(5-Fu)是一种抗代谢药物,临床上常单独使用或与其它药物联合使用。但由于其系统毒性,主要表现为血液副作用和骨髓抑制。而静脉给药后,5-Fu快速分布代谢,半衰期短仅5-10分钟;口服给药后,其吸收不完全,且差异较大,进一步限制了其应用。但正因为其潜在的缺点,使其成为纳米制剂给药系统的候选者。 本文以MePEG、十六醇、氰基乙酸为合成材料,先将单甲氧基聚乙二醇和十六醇分别与氰基乙酸脱水缩合得到聚乙二醇氰基乙酸酯和十六烷基氰基乙酸酯,得到的聚乙二醇氰基乙酸酯和十六烷基氰基乙酸酯(摩尔比1:2)在甲醛及二甲胺存在下,通过Michael加成反应,得到淡黄色聚乙二醇-聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA),经IR、~1HNMR和~(13)C-NMR三光谱综合解析,确证了目标化合物的结构。 建立了高效液相色谱法分析药物的方法,测定5-Fu在不同pH值下的溶解度,其在中性溶剂中溶解度较低,在偏酸和偏碱溶液中,溶解度逐渐增大。5-Fu油/水分配系数的测定结果1gP为-0.39。建立了5-Fu的两种包封率测定方法,两种方法的方法学考察结果均符合要求,可以用于该纳米粒的包封率的测定。 根...
【英文摘要】 5-Fluorouracil(5-Fu)is a pyrimidine analog class antimetabolite which was widely used alone or in combination chemotherapy regimens.But its use had been limited by its systemic toxicities,which mainly exhibited in hematologic side effects and severe disturbance in bone marrow.After intravenous injection of 5-Fu solution,it was rapidly distributed and eliminated with an apparent terminal half-life of 5-10 min.5-Fu was poorly absorbed after oral administration with extremely variable bioavailability.These dis...
【更新日期】 2015-07-17

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