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硫酸卷曲霉素脂质体的研究  
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【英文题名】 Study on Liposomes Containing Capreomycin Sulfate
【作者】 赵春晖;
【导师】 王东凯;
【学位授予单位】 沈阳药科大学;
【学科专业名称】 药剂学
【学位年度】 2008
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 沈阳药科大学
【网络出版投稿时间】 2008-09-24
【关键词】 硫酸卷曲霉素; 脂质体; 主动载药; 药动学; 组织分布;
【英文关键词】 Capreomycin sulfate; Liposome; Active loading; Pharmacokinetics; Tissue distribution;
【中文摘要】 本文通过对药物的处方前研究及脂质体的处方工艺筛选,制备了硫酸卷曲霉素脂质体。通过加入冻干保护剂,选择适当的冻干工艺,将脂质体进行冷冻干燥制得冻干粉。目的在于制备有较高载药量和包封率、稳定性好的脂质体,并达到肺靶向和减少毒副作用。 本文建立了硫酸卷曲霉素脂质体的体外分析方法,测定了硫酸卷曲霉素油水分配系数的对数值1gP约为-1.0。建立了超滤法和透析法两种方法测定脂质体的包封率,结果表明两种方法均有较高的方法回收率,可用于硫酸卷曲霉素脂质体包封率的测定。 根据药物的性质尝试了逆相蒸发法和pH梯度法等脂质体制备方法,最终选择用pH梯度法制备硫酸卷曲霉素脂质体。通过对脂质体制备工艺和处方的考察,确定了脂质体的最佳制备工艺和处方:选择无水乙醇作为成膜用溶剂,成膜温度为40℃;胆固醇和磷脂的比例(w/w)为1∶6,药脂比(w/w)定为4∶3;选择枸橼酸缓冲液(300mmol/L,pH 4.0)为水化介质,1 mol/L的Na_2HPO_4溶液为pH调节剂,37℃恒温孵育30min。采用高压均质法对脂质体进行纳米化处理,所得脂质体粒度分布范围较窄,平均粒径较小。 对制备的硫酸卷曲霉素脂质体进行了性...
【英文摘要】 The pre-formula study and screening of formula and preparation process were done to prepare capreomycin sulfate liposome. By adding proper cryoprotectant and selecting appropriate process, liposome bearing freeze-drying procedure and we got dry powder of liposome finally. The object of this paper was to prepare capreomycin sulfate liposome with high drug-lipid ratio, high encapsulation efficiency and good stability, so as to reach lung targeting and lower toxicity. The in vitro analyzing method of capre...
【更新日期】 2015-07-17

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