【英文题名】
Study on Synthesis of β_1-Adrenergic Receptor Blocking Agent Landiolol Hydrochloride
【作者】
熊毅 ;
【导师】
马润宇 ;
【学位授予单位】
北京化工大学 ;
【学科专业名称】
制药工程
【学位年度】
2007
【论文级别】
硕士
【网络出版投稿人】
北京化工大学
【网络出版投稿时间】
2014-12-19
【关键词】
β_1-受体阻滞剂 ;
盐酸兰地洛尔 ;
抗心律失常 ;
合成 ;
药物化学 ;
【英文关键词】
β_1-adrenergic receptor blocking agent ;
Landiolol ;
Hydrochlcride ;
propranolol ;
synthesise ;
medicinal chemistry ;
【中文摘要】
盐酸兰地洛尔(Landiolol Hydrochloride)是强选择性的新型肾上腺素β1-受体阻滞剂,化学名为3-{4-[2S-羟基-[3-(2-吗啉甲酰氨基)乙基]-氨丙氧基]-苯基}丙酸(2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4S)甲基酯盐酸盐。临床应用于手术时发生的过速性心律失常(包插房纤颤、心房扑动、窦性心动过速)的紧急治疗。它具有强选择性,起效快,作用时间短,副作用小等特征。
本文通过对文献报道的几种盐酸兰地洛尔的合成路线进行比较,重新设计盐酸兰地洛尔的合成路线。选择S(+)-环氧氯丙烷为原料,经过缩合、酯化、醚化反应得到3-[4-(2S,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸(2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4S)甲基酯,并且对合成路线进行优化；使用羰基二咪唑为原料,在室温下与入吗啉、乙二胺和草酸反应得到N-(2-氨乙基)吗啉甲酰胺草酸盐;然后将N-(2-氨乙基)吗啉甲酰胺草酸盐解析,再与3-[4-(2S,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸(2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4S)甲基酯在异丙醇和水的混合溶液中反应得到3-{4-[2S-羟基-[3-(2-吗啉甲酰氨基)乙基]-氨丙氧基]-苯基}丙酸(2,2-二...
【英文摘要】
Landiolol Hydrochloride is a new type of higher selectivity β1-adrenergic receptor blocking agent, Its named as (2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4S-yl) methyl-3-{4-[2S-hydroxy-3-(2-morpho linocarbonyl amino) ethylamino] proxy] phenyl} propinate hydrochloride. It was used in emergency treatment of tachycardia and better control of heart rate in surgery, which possesses higher β1-selectivity, ultra short-acting, short elimination half-life, lower toxic and less side effect.
The paper have redesigned the way of ...
【更新日期】
2015-05-06
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