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N-(二氮氧化喹喔啉甲酰胺基)-N’-烃基脲类衍生物的合成、生物活性及3D-QSAR研究  
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【英文题名】 Study on Synthesis, Biological Activities and 3D-QSAR of N-(Di-N-Oxoquinoxaline Carbamoyl)-N'-Alkylureido Derivatives
【作者】 杜春艳;
【导师】 马敬中;
【学位授予单位】 华中农业大学;
【学科专业名称】 农药学
【学位年度】 2011
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 华中农业大学
【网络出版投稿时间】 2012-01-04
【关键词】 N-(3-甲基-1; 4-二氮氧化喹喔啉-2-甲酰胺基)-N’-烃基脲; 合成; 生物活性; 三维定量构效关系;
【英文关键词】 3-methyl-2-[(N-alkylcarbamoyl) hydrazine carbonyl] quinoxaline 4-oxide; synthesis; biological activity; three-dimensional quantitative structure activity relationship;
【中文摘要】 本论文利用活性亚结构拼接法和生物电子等排原理对二氮氧化喹喔啉类化合物进行结构改造,将具有除草、抑菌活性的脲基团与二氮氧化喹喔啉基团进行拼接,设计合成了27个未见文献报道的N-(3-甲基-1,4-二氮氧化喹喔啉-2-甲酰基)-N’-烃基脲类衍生物,结构式如下所示。采用IR、1H NMR、13CNMR对化合物的结构进行了表征,并对其理化性质和波谱性质进行了系统的分析、讨论。 采用“室内除草平皿法NY/T 1155.1-2006”测试目标化合物的促(抑)植物生长活性。以商品药敌草隆为对照,目标化合物的实验浓度梯度设置为25 mg/L、50 mg/L、100 mg/L、200 mg/L、400mg/L,选用稗草和水稻作为单子叶植物的代表,苋菜、油菜作为双子叶植物的代表进行生物活性测试。 初步生测结果表明,N-(3-甲基-1,4-二氮氧化喹喔啉-2-甲酰胺基)-N’-烃基脲类衍生物促(抑)植物生长活性随着化合物种类、浓度以及受试植物种类的变化而变化。低浓度下促进单子叶植物稗草和水稻的生长,其中,N-(3-甲基-1,4-二氮氧化喹喔啉-2-甲酰胺基)-N’-(2’-甲氧基)苯基脲对水稻根长的校正促生长率高...
【英文摘要】 In order to discover lead compounds exhibiting promising biological activities, we designed new quinoxaline 1,4-di-N-oxides derivatives by applying the classical bioisosterism strategy and taking into consideration the role of the quinoxaline nucleus and urea as important scaffolds.We explored optimal synthetic routes, reaction condition as well as reaction mechanism of intermediates and target products, analyzed the physicochemical and spectroscope properties of the compounds. The structural properties of ...
【更新日期】 2015-06-18

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导师:马敬中    导师单位:华中农业大学    学位授予单位:华中农业大学
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