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氟维司群及其中间体的合成工艺及氟维司群磷酸酯前药的合成  
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【英文题名】 The Synthetic Technique of Fulvestrant and Its Intermediates and the Synthesis of Phosphate Prodrug
【作者】 胡迎峰;
【导师】 江涛;
【学位授予单位】 中国海洋大学;
【学科专业名称】 药物化学
【学位年度】 2013
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 中国海洋大学
【网络出版投稿时间】 2013-11-27
【关键词】 氟维司群; 中间体; 合成工艺; 磷酸酯衍生物; 前药;
【英文关键词】 Fulvestrant; Intermediate; Synthetic technique; Phosphate; derivatives; Prodrug;
【中文摘要】 氟维司群是由Astrazeneca公司开发的抗乳腺癌新药。于2002年在美国首次上市，并于2004年被欧盟批准上市。氟维司群是一类新型的雌激素受体阻断剂，用于抗雌激素疗法治疗无效、雌激素受体呈阳性的绝经后晚期乳腺癌的治疗。为了进一步完善和优化氟维司群的合成工艺，我们也对其中间体(7A,17B)-7-(9-溴壬基)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇的合成工艺进行了研究。 本文参考国内外相关文献，主要从以下三个方面对氟维司群和其中间体的合成工艺分别加以优化： （1）以诺龙为起始原料，采用三种乙酰化试剂合成乙酰诺龙。通过对比实验发现，以乙酐和乙酰氯作为酰化试剂的方法存在试剂较贵、后处理麻烦、对无水操作要求高等缺点。而以醋酸异丙烯酯为酰化试剂时，使用价格便宜的醋酸异丙酯作为反应溶剂，而且产品自然析晶，不需要重结晶，后处理简单，因此我们最终将第三种方法作为我们的实验方案。在二烯酮的合成过程中通过平行对比实验，总结出影响反应成败以及收率高低的主要因素，包括反应溶剂DMF用量和反应时间，最终以92.5%的收率得到目标产物二烯酮。 （2）4,4,5,5,5-五氟戊醇的磺酰化反应中，分别选用...
【英文摘要】 Fulvestrant ('Faslodex') is a new drug for curing breast cancer which was deve-loped by Astrazeneca Company. In2002, the US Food and Drug Administration (FD-A)granted approval for fulvestrant. Since March2004, fulvestrant has also been lice-nsed in the European Union. It is a new type of estrogen receptor antagonist, and is us-ed for the treatment of hormone receptor-positive advanced breast cancer in postmeno-pausal women with disease progression following antiestrogen therapy. In order toimprove the synth...
【更新日期】 2014-01-13

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导师：江涛    导师单位：中国海洋大学    学位授予单位：中国海洋大学
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