【英文题名】
Study on Synthesis of a New Intermediate for Antidepressant Drug Vilazodone
【作者】
林娟 ;
【导师】
华万森 ;
【学位授予单位】
南京理工大学 ;
【学科专业名称】
应用化学
【学位年度】
2013
【论文级别】
硕士
【网络出版投稿人】
南京理工大学
【网络出版投稿时间】
2013-05-06
【关键词】
5-硝基水杨醛 ;
5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺 ;
维拉佐酮 ;
合成 ;
【英文关键词】
5-Nitrosalicylaldehyde ;
5-(1-Piperazinyl)benzofuran-2-carboxamide ;
Viibry ;
synthesis ;
【中文摘要】
5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺是一个抗抑郁药维拉佐酮的中间体,本文通过对合成路线的探讨,选择了一条较为可行性、合理的合成路线。本文中的合成路线为四步反应,借助1H-NMR、13C-NMR、FI-IR、MS进行了目标产物的结构认证。通过溶剂、碱的选择、反应温度、催化剂的量及物料物质的量的比的变化等单因素试验或正交试验来考察对反应结果的影响,得到较优工艺条件。
第一步：以5-硝基水杨醛和溴乙酸乙酯为原料,合成5-硝基苯并呋喃-2-羧酸甲酯；较优反应条件为反应温度为105℃,碳酸钾作为碱,溶剂为NMP,反应时间为7h,物料5-硝基苯并呋喃-2-甲酸乙酯与溴乙酸乙酯的物质的量的比值为1.2：1.0,反应产率为93.5%,94.6%纯度的类白色固体,最终产率为85.6%。
第二步：5-硝基苯并呋喃-2-羧酸甲酯为原料还原合成5-氨基苯并呋喃-2-羧酸甲酯；较优的工艺条件为：催化剂的量与投料的质量比为0.1：1.0,反应压力为0.3MPa,反应温度为25℃,反应时间为7h,较佳实验结果产率为96.9%。
第三步：以5-氨基苯并呋喃-2-羧酸甲酯和双(2-氯乙基)胺盐酸盐为原料,合成5-(1...
【英文摘要】
5-(1-Piperazinyl)benzofuran-2-carboxamide is a intermediate of antidepressant Viibry. This paper shows study feasible and reasonable synthetic route of5-(1-Piperazinyl) benzofuran-2-carboxamide. The synthetic route contains four steps. The structure of produce of each step was certified by1H-NMR、13C-NMR、FI-IR、MS. Study on synthesis process of every step by means of changing different amount of catalyst, reaction pressure, temperature, solvent, base and reaction time in single factor experiment and orthogona...
【更新日期】
2013-06-17
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