【英文题名】
Study on the Synthetic Technique of Anti-coccidiosis Halofuginone
【作者】
顾艳艳 ;
【导师】
江涛 ;
【学位授予单位】
中国海洋大学 ;
【学科专业名称】
药物化学
【学位年度】
2010
【论文级别】
硕士
【网络出版投稿人】
中国海洋大学
【网络出版投稿时间】
2011-02-12
【关键词】
抗球虫药 ;
常山酮 ;
合成方法 ;
【英文关键词】
Anti-cocddiosis ;
Halofuginone ;
synthesis ;
【中文摘要】
常山酮(halofuginone),是中药常山提取物常山碱(febrifugine)的衍生物。常山酮的商品名为速丹(Stenorol),为氢溴酸常山酮0.6%的预混剂,主要由德国Hoechst-Roussel Agri-Vet公司生产和经营。常山酮目前主要用于驯养类动物如家禽、家畜球虫病和疟疾的预防和治疗,具有广谱高效、不可逆、停药后无复发、无交叉抗药性、毒性小,安全等优点。近年研究发现,常山酮还可用于预防肝纤维化、肺纤维化、硬皮病等以Ⅰ型胶原合成过多为特征的疾病及膀胱癌、前列腺癌、乳腺癌、皮肤癌、肺癌等恶性肿瘤及瘢痕的治疗,市场前景广阔。目前,常山酮为进口兽药,由于合成工艺复杂,国内还无法实现其工业化生产,因此价格昂贵。
本文参考国内外相关文献,对常山酮的合成工艺进行了优化和改进,主要包括以下三个方面：
(1)以间氯甲苯为起始原料,在三氯化铁的催化下发生溴代反应后,经KMnO4氧化和氧化亚铜催化的氨解反应生成2-氨基-4-溴-5-氯苯甲酸,然后与醋酸铵、原甲酸三乙酯环合得到6-氯-7-溴-4(3H)-喹唑啉酮。4步反应总收率46%,该方法操作简单,成本低廉,适于工业化生产。
(2)以...
【英文摘要】
Halofuginone, derived from Chinese hydrangea ChangShan, is an excellent anti-coccidiosis for poultry with exceptionally low dosages and little side effect. In recent research, it is found that halofuginone can be used as a new specifical inhibitor of the synthesis of collagen al (I). Halofuginone is also effective in treating human malignancies including vesica, prostate, mammary, and so on. Because of the complicated synthesis, the price of halofuginone is exceedingly expensive. At present, the demand of h...
【更新日期】
2011-05-05
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