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老鼠簕生物碱A苯环衍生物的合成及抗炎镇痛活性的研究  
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【英文题名】 Synthesis, Anti-Inflammatory and Analgesic Activities of Some Benzene Ring-Substituted Derivatives of Ilicifolius Alkaloids A
【作者】 郑广进;
【导师】 龙盛京;
【学位授予单位】 广西医科大学;
【学科专业名称】 药物化学
【学位年度】 2010
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 广西医科大学
【网络出版投稿时间】 2010-07-19
【关键词】 老鼠簕生物碱A; 衍生物; 抗炎镇痛; 非甾体抗炎药;
【英文关键词】 benzene ring-substituted derivatives of Ilicifolius alkaloids A; anti-inflammatory and analgesic; Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs;
【中文摘要】 [目的]研究老鼠簕生物碱A(4-羟基苯并恶唑-2-酮,4-hydroxy-2-benzoxazolone,简称HBOA)苯环衍生物的合成及其抗炎镇痛活性,寻找具有良好活性的新型非甾体抗炎镇痛药物。 [方法]通过将2-硝基间苯二酚还原后不经分离直接与尿素经“一锅法”发生缩合反应来制备HBOA。再将HBOA与相应的亲电试剂发生傅克酰基化反应来合成目标化合物TC-2～TC-4,并将具有酰基取代的衍生物进一步与相应的伯胺反应来合成西佛碱类衍生物TC-5-TC-10。 采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀模型和醋酸诱导小鼠腹腔毛细血管渗透性增高模型来观察衍生物的抗炎作用；采用腹腔注射醋酸诱导的小鼠扭体法和热板法来观察衍生物的镇痛活性；采用剪尾法来观察衍生物对小鼠出血时间的影响。 [结果]经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证,合成了9个未见文献报道的化合物TC-2～TC-10。 小鼠耳肿胀模型显示,TC-2～TC-5及TC-7具有与Aspirin相当的抗炎活性。 醋酸诱导小鼠腹腔毛细血管渗透性增高模型显示,所有的衍生物均有一定的抗炎活性,其中,TC-...
【英文摘要】 Objective:To study the synthesis, anti-inflammatory and analgesic activity of the benzene ring-substituted derivatives of Ilicifolius alkaloids A (4-Hydroxy-2-benzoxazolone, HBOA) and search for novel Nonsteroidal Anti-inflammato-ry Drugs with better efficacy. Methods:HBOA, obtained from 2-nitroresorcinol with reduction and subsequent condensation with urea by one-pot-way, reacted with corresponding electrophilic reagents to yield target compounds TC-2-TC-4, of which the acylated ones were con...
【更新日期】 2010-08-10

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导师：龙盛京    导师单位：广西医科大学    学位授予单位：广西医科大学
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