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塞克硝唑及其前药的药理活性的研究  
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【英文题名】 Study on Pharmacological Action of Secnidazole and Secnidazole Prodrugs
【作者】 郑珊珊;
【导师】 张霄翔;
【学位授予单位】 合肥工业大学;
【学科专业名称】 生物化工
【学位年度】 2009
【论文级别】 硕士
【网络出版投稿人】 合肥工业大学
【网络出版投稿时间】 2009-09-12
【关键词】 塞克硝唑琥珀酸单酯; 塞克硝唑琥珀酸单钠; 塞克硝唑; 阴道毛滴虫; 急性毒性实验; HP-β-CD;
【英文关键词】 secnidazole; secnidazole succinate; secnidazole succinate sodium salt; trichomonas vaginalis; acute toxicity test; HP-β-CD;
【中文摘要】 塞克硝唑是近年来国内外临床广泛使用的安全、有效的抗厌氧菌、幽门螺杆菌、贾第鞭毛虫、阴道滴虫及肠道阿米巴的5-硝基咪唑类药物。塞克硝唑口服常见不良反应主要有:恶心、呕吐、舌炎、厌食、上腹部疼痛和金属样异味等胃肠道反应。为降低口服塞克硝唑所引起的胃肠道不良反应,更好的发挥口服给药的效果,可采用前药修饰方法来解决。本文主要对塞克硝唑及其前药(塞克硝唑琥珀酸单酯和塞克硝唑琥珀酸单钠)的药理活性进行研究,并对羟丙基-β-环糊精在溶液中与塞克硝唑的包合作用及其特点进行研究,以期改善塞克硝唑的溶解性能,提高其生物利用度,并为研制塞克硝唑的环糊精包合物水溶液剂型提供理论参考。主要研究内容概括如下: (1)体内外药效学研究 以肝浸汤培养基培养阴道毛滴虫,采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)和计数法分别观察塞克硝唑及其前药的体外抗滴虫效果;建立阴道毛滴虫感染致小鼠滴虫性阴道炎模型,观察塞克硝唑及其前药的体内抗滴虫效果。结果表明,在6h～24h的培养期内,塞克硝唑(0.15～40.0μg/mL)、塞克硝唑琥珀酸单酯(10～1280μg/mL)和塞克硝唑琥珀酸单钠(40～1280μg/...
【英文摘要】 Secnidazole in recent years are widely used in abroad clinical safety, effective anti-anaerobic bacteria,Helicobacter pylori, Giardia, Trichomonas vaginalis and gastro-intestinal amoeba of 5-nitroimidazoles.In order to avoid gastrointestinal adverse reactions, and better to play the effect of oral administration, this paper carried out prodrug of secnidazole and the use of modified cyclodextrins for secnidazole to improve the solubility. We use secnidazole and its prodrug for pharmacodynamic studies...
【更新日期】 2009-09-22

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