【英文题名】
Studies on Quality Control of m-Nisoldipine and It's Metablism in Vitro and in Vivo
【作者】
景秀娟 ;
【导师】
张兰桐 ;
【学位授予单位】
河北医科大学 ;
【学科专业名称】
药物分析学
【学位年度】
2008
【论文级别】
硕士
【网络出版投稿人】
河北医科大学
【网络出版投稿时间】
2008-12-01
【关键词】
间尼索地平 ;
GC ;
GC-MS ;
含量测定 ;
代谢 ;
肝微粒体 ;
微生物转化 ;
胆汁 ;
粪样 ;
【英文关键词】
m-nisoldipine ;
GC ;
GC-MS ;
assay ;
metablism ;
liver microsome ;
microbial transformation ;
bile ;
feces ;
【中文摘要】
间尼索地平(m-nisoldipine)[化学名称:1, 4-二氢-2, 6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3, 5-吡啶二羧酸甲酯异丁酯]是河北医科大学药学院首次合成的一种新的二氢吡啶类钙拮抗剂。间尼索地平与尼索地平(nisoldipine)为同分异构体,尼索地平用于防治冠心病、高血压和慢性充血性心衰及心源性休克,疗效显著,但是对光不稳定,通过结构改造,间尼索地平不仅保留了尼索地平的药理作用,而且光稳定性也明显增。目前,间尼索地平的含量测定方法主要有铈量法,紫外分光光度法以及高效液相色谱法等。本研究首次采用气相色谱法(GC),气相色谱-质谱联用(GC-MS)法,以尼莫地平(nimodipine)为内标,测定了间尼索地平原料药的含量。
药物代谢研究在新药研发中占有很重要的地位,它可以使我们预知候选的新药化合物在体内可能的代谢物及其潜在的毒性,另一方面可以使我们预知在体外有效的药物是否在体内同样有效,因为许多在体外有效的药物在体内疗效很差或无效,这主要是由于这些化合物在体内的吸收和代谢转运等方面的原因所造成的。因此,这一工作可为新药在体内的代谢过程和毒性评价提供重要的依据,同时根据其代谢物...
【英文摘要】
m-Nisoldipine[3-iosbutyl-5methyl1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-pyridine-3, 5dicarboxylate] is a new kind of DHPs which was developed by School of Pharmacy of Hebei Medical University. m-Nisoldipine and nisoldipine which is widely used in clinic to treat coronary artery disease, hypertension, Chronic congestive heart failure and cardiac shock etc. with significant effect are isomerides. After structure modification, m-nisoldipine is not only kept the same pharmacological action of nisoldip...
【更新日期】
2008-12-17
【相同导师文献】
导师：张兰桐 导师单位：河北医科大学 学位授予单位：河北医科大学白芷香豆素类成分与其代谢物的体内外研究及溪黄草的排泄动力学 [D]. 河北医科大学,2012基于液质联用技术的连翘体内外代谢研究 [D]. 河北医科大学,2012间尼索地平光学异构体的手性拆分与药代动力学研究 [D]. 河北医科大学,2008间尼索地平的质量控制和体内外代谢研究 [D]. 河北医科大学,2008金莲花有效成分的提取分离与药动学研究 [D]. 河北医科大学,2008抗脑衰胶囊的质量控制方法研究 [D]. 河北医科大学,2008紫菀药材质量控制与药物代谢动力学研究 [D]. 河北医科大学,2009河北道地药材白芷和北沙参质量控制及白芷香豆素类成分的药动学研究 [D]. 河北医科大学,2009益肝康颗粒质量控制方法研究 [D]. 河北医科大学,2009间尼索地平质量控制与药代动力学研究 [D]. 河北医科大学,2010
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