【英文题名】
Studies on Chiral Separation and Pharmacokinetics of M-nisoldipine Enantiomers
【作者】
李敏 ;
【导师】
张兰桐 ;
【学位授予单位】
河北医科大学 ;
【学科专业名称】
药物分析学
【学位年度】
2008
【论文级别】
硕士
【网络出版投稿人】
河北医科大学
【网络出版投稿时间】
2008-12-01
【关键词】
反相高效液相色谱法 ;
间尼索地平 ;
光学异构体 ;
手性拆分 ;
含量测定 ;
药代动力学 ;
LC-MS-MS ;
组织分布 ;
吸收速率常数 ;
小肠 ;
蛋白结合率 ;
平衡透析法 ;
【英文关键词】
RP-HPLC ;
m-nisoldipine ;
enantiomers ;
chiral separation ;
assay ;
pharmacokinetics ;
LC-MS-MS ;
tissue distribution ;
absorption rate constant ;
intestine ;
protein binding rate ;
equilibrium dialysis method ;
【中文摘要】
间尼索地平(m-nisoldipine)是1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂,存在一对光学异构体(R,S-m-nisoldipine),是河北医科大学药物化学教研室自行研制的用于治疗高血压的国家一类新药。二氢吡啶类药物为血管扩张性钙通道受体拮抗剂,在临床上广泛用于治疗缺血性心脑血管疾病、高血压等,且稳定性好,疗效显著。因此,开发与研制防治高血压的药物具有重要的社会意义。
本实验旨在采用ES-OVM手性柱建立R,S-间尼索地平的拆分及含量测定方法,并研究R,S-间尼索地平在Beagle犬体内的药代动力学行为,通过对R,S-间尼索地平在大鼠体内的组织分布、在体肠吸收实验以及不同种属血浆蛋白结合率等的研究,对于了解R,S-间尼索地平的药理和毒理作用、确定药动学参数、合理用药以及质量控制具有重要意义。从而加强新药研发过程中对化合物的生理活性和生物利用度的确认,给药途径、剂型选择及相应工艺的优化,全方位提高药物质量和稳定性,为单个光学异构体的研制与开发提供试验根据。
第一部分间尼索地平光学异构体的手性拆分与含量测定
目的:建立间尼索地平光学异构体手性拆分及含量测定的方法。
方...
【英文摘要】
M-nisoldipine is 1, 4-dihydropyridine calcium ion antagonist, to be presented as a couple of enantiomers, which were firstly composed in School of Pharmacy, Hebei Medical University. The main effect of dihydropyridine calcium ion antagonist was relaxing blood vessel, and they showed remarkable effect on hepertension, cardiac angina etc., clinically. Therefore, the exploitation of the drug of preventing and curing hypertensive is meaningful.
In the present study, the ES-OVM column was used to est...
【更新日期】
2008-12-15
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