天然活性物质瑞香酮的结构优化及生物活性研究-中国博士学位论文全文数据库

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天然活性物质瑞香酮的结构优化及生物活性研究

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【英文题名】	Structure Modification and Bioactivity of Natural Active Compound Daphneolone
【作者】	谢瑞龙;
【导师】	凌云;
【学位授予单位】	中国农业大学;
【学科专业名称】	农药学
【学位年度】	2014
【论文级别】	博士
【网络出版投稿人】	中国农业大学
【网络出版投稿时间】	2016-11-23
【基金】	863计划;国家自然科学;
【关键词】	瑞香酮; 色酮; 结构优化; 合成; 生物活性; 铜催化;
【英文关键词】	Daphneolone; Chromone; Structure Modification; Synthesis; Bioactivity; Copper Catalyst;
【中文摘要】	围绕具有较好生物活性的植物源天然化合物进行结构改造,是新农药创制的重要途径。其中瑞香狼毒作为我国特色植物,因具有良好的医用及农用活性倍受关注。为了获得结构新颖的高活性瑞香酮类似物,本论文以天然产物瑞香酮A —(E)-1,5-二苯基-2-烯-1-戊酮为先导,引入色酮环片段及其生物电子等排体,设计、合成了四个系列,共计131个化合物。其结构通过IH NMR(UC NMR)、IR、元素分析或高分辨质谱等确证。本论文取得的主要成果如下:(1)以瑞香酮A为先导,通过氧桥键,引入色酮环片段,设计合成了第Ⅰ系列2- (2-苯基乙基)色酮类化合物。生物活性测试结果表明:Ⅰ系列目标物引入色酮环后活性提高。Ⅰ-09对水稻纹枯病菌和黄瓜灰霉病菌的EC50分别为16.5 mg/L与25.4 mg/L,值得进—步研究。初步构效关系分析表明:色酮环的引入可提高生物活性;R1为氢、R2为氟原子时,化合物活性较高,尤其是对位氟取代最佳;R1为氢、R2为烷基时,引入位阻较小基团有利活性的提高。(2)以瑞香酮A为先导,通过氧桥键,引入含吡啶的色酮环片段,设计合成了第Ⅱ系列吡啶并吡喃酮类化合物。对代表化合物Ⅱ-28通过单晶X射线衍射进行了结构确证...
【英文摘要】	The structural modification of bioactive nature products from plants is a very efficient way in new pesticide discovery. Stellera chamaejasma L., which is a kind of traditional plant in China, drawed many chemists' attentions for its wide pharmaceutical and agricultural bioactivities. In order to explore novel Daphneolone analogues with high activities, using Daphneolone A- (E)-1,5-diphenyl-2-penten-l-one from Stellera chamaejasma L. as the lead compound, four series with 131 compounds were designed and syn...
【更新日期】	2018-01-01

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