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氟苯尼考的合成工艺研究

Improved synthesis of florfenicol

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【作者】 吴春丽王胜强丁书超张桥

【Author】 WU Chun-li1,2,WANG Sheng-qiang2,DING Shu-chao3,ZHANG Qiao1 (1.Pharmaceutical College of Zhengzhou University,Zhengzhou 450052,China;2.Pharmaceutical College of Zhengzhou University,New Drug Research-development Centre,Zhengzhou 450052,China;3.Zhengzhou Heallen Bio-tech Co.Ltd.,Zhengzhou 450001,China)

【机构】 郑州大学药学院郑州大学新药研发中心郑州华伦生物技术有限公司郑州大学药学院 河南郑州450052河南郑州450052河南郑州450001

【摘要】 目的研究氟苯尼考的合成工艺。方法以(1R,2R)-3-羟基-2-氨基-3-[4-(甲砜基)苯基]-丙酸乙酯为原料,经过还原、保护、氟化、水解、二氯乙酰化5步反应最后得到氟苯尼考。结果与结论该合成路线简单,原料易得,目标化合物的总收率为78%。

【Abstract】 Aim To improve a synthetic route of florfenicol.Methods The target compound was synthesized by using(1R,2R)-3-hydroxy-2-amino3-[4-(methylsulfonyl)-phenyl]-ethyl propionate as starting material,via a five steps process including reduction,protection,fluorination,hydrolyzation,dichloroacetylation.Results and conclusion The starting materials in the synthetic route are easily available and the total yield is 78%.The synthetic procedure of intermediates 3-6 were improved.

  • 【文献出处】 中国药物化学杂志 ,Chinese Journal of Medicinal Chemistry , 编辑部邮箱 ,2007年03期
  • 【分类号】TQ463.2
  • 【被引频次】5
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