抗癌药与DNA相互作用的电喷雾质谱研究-中国学术期刊网络出版总库

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抗癌药与DNA相互作用的电喷雾质谱研究

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【英文篇名】	Interaction between anticancer drugs and DNA studied by using electrospray ionization mass spectrometry
【下载频次】	★★★★★
【作者】	白进发; 刘志强; 再帕尔.阿不力孜; 宋凤瑞; 刘淑莹;
【英文作者】	BAI Jin-fa~(1; 2); LIU Zhi-qiang~1; ABLIZ Zeper~2; SONG Feng-rui~1; LIU Shu-ying~(1*)(1.Changchun Institute of Applied Chemistry; Chinese Academy of Sciences; Changchun 130022; China; 2.Institute of Materia Medica; Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College; Beijing 100050; China);
【作者单位】	中国科学院长春应用化学研究所; 中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所; 中国科学院长春应用化学研究所吉林长春; 吉林长春;
【文献出处】	药学学报 , Acta Pharmaceutica Sinica, 编辑部邮箱 2007年 06期期刊荣誉：中文核心期刊要目总览 ASPT来源刊中国期刊方阵 CJFD收录刊
【中文关键词】	抗癌药; 寡核苷酸; 电喷雾质谱; 相互作用;
【英文关键词】	anticancer drug; oligonucleotide; electrospray ionization mass spectrometry; interaction;
【摘要】	为了进一步阐明抗癌药与DNA结合的序列选择性和结合本质,用电喷雾质谱方法研究了抗癌药与DNA的相互作用,这些药物包括小沟结合剂(偏端霉素A,DM和纺锤霉素,NP)和嵌入剂(米托蒽醌,MT)。DM与AT富有的DNA主要形成2∶1的特异性复合物,NP只形成1∶1的特异性复合物;MT倾向与GC富有的DNA特异性结合。另外,DM与带5个A/T碱基小沟长度的DNA几乎以2∶1结合,而与带3个A/T碱基的DNA未见结合,而NP与带4个A/T碱基的DNA结合能力最强。MT还与6-mer DNA形成了1∶1特异性复合物。竞争结合实验证明,DM和NP与AT富有的DNA的键合顺序为NP>DM。这些结果为深入研究抗癌药物的作用机制和改进目标药物结构提供了依据。
【英文摘要】	To elucidate further sequence selectivity and nature of the binding of anticancer drugs to DNA,the interaction between anticancer drugs,which are minor groove ligands(distamycin A,DM and netropsin,NP) and intercalator(mitoxantrone,MT),and DNA were studied by electrospray ionization mass spectrometry.The 2∶1 specific complex of DM and AT-rich DNA were observed principally,while only(1∶1) specific complex of NP and AT-rich DNA were observed.MT specifically binds to GC-rich DNA.In addition,DM binds to DNA cont...
【基金】	国家自然科学基金资助项目(20675079,20173057); 中国科学院知识创新工程重要方向项目资助(KGCX2-SW-213-06)
【更新日期】	2007-07-16
【分类号】	R96
【正文快照】	抗癌药与DNA的相互作用研究不仅有利于探索和开发新的核酸探针,而且有助于从分子水平上了解抗癌药的作用机制,或阐明有毒物的致癌、致畸的分子生物学机制,为设计临床上更为有效的抗癌药提供理论指导[1]。大多数抗癌药与DNA的作用方式都是非共价结合,其中小沟区结合和嵌入结合是

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