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选择性合成2-硫嘧啶烷基取代产物(英文)

Study on the regioselective alkylation of 2-thiopyrimidine

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【作者】 徐杨杨华胡晋王孝伟刘俊义

【Author】 Yang Xu,Hua Yang,Jin Hu,Xiao-Wei Wang and Jun-Yi Liu Department of Chemical Biology,School of pharmaceutical Sciences,Peking University,Beijing 100083,China

【机构】 北京大学药学院化学生物学系北京大学药学院化学生物学系

【摘要】 目的研究2-硫嘧啶S上烷基取代反应。方法以2-硫嘧啶为原料,分别采用K2CO3方法和CH3ONa-CH3OH方法,合成了2位硫烷基取代产物。采用1H NMR,IR,质谱鉴定了产物。结果高度区域选择性地、以较好的收率得到了2位硫烷基取代产物。结论CH3ONa-CH3OH方法可以高度区域选择性地合成2位硫烷基取代产物,而K2CO3方法得到多取代烷基化产物。

【Abstract】 Aim To investigate the alkylation of 2-thiopyrimidine.Methods Treating the starting material 2-thiopyrimidine with chloromethyl ethers via a procedure of K2CO3 in DMF or with alkyl halide in CH3ONa-CH3OH at room temperature,to obtain the corresponding regioselective 2-S-allkyl pyrimidines.The products were determined by 1H NMR,2D NMR,IR and MS spectra.Results 2-S-alkyl-pyrimidines were regioselectively synthesized.Conclusion In different conditions with different alkyl halides,2-thiouracil could be converted into the corresponding 2-S-alkylpyrimidines regioselectively.

【基金】 National Nature Science Foundation of China(NO.20172007).
  • 【文献出处】 Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences ,中国药学(英文版) , 编辑部邮箱 ,2007年02期
  • 【分类号】R914
  • 【被引频次】1
  • 【下载频次】64
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