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α-硫辛合成工艺改进

Improvement of Synthesis process for α-lipoic Acid

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【作者】 李瑞军白延海洪广峰陶建中

【Author】 LI Rui-jun1,BAI Yan-hai1,HONG Guang-feng1,TAO Jian-zhong2(1.Department of Chemistry,New Drug Research & Development Center,Zhengzhou University,Zhengzhou 450052,China;2.Zhejiang NHU Co.,Ltd,Xinchang 312500,China)

【机构】 郑州大学化学系郑州大学新药研究开发中心浙江新和成股份有限公司 郑州450052郑州450052浙江新昌312500

【摘要】 目的合成α-硫辛酸并进行工艺改进。方法以6,8-二氯辛酸乙酯为原料,水为溶剂,在相转移催化剂四丁基溴化铵的作用下,与二硫化钠反应得到硫辛酸乙酯,然后水解、酸化“一锅”反应得到α-硫辛酸。结果所得产物化学结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证,总收率为60.0%。结论改进的合成工艺简便、节约了生产成本,更易于工业化生产。

【Abstract】 OBJECTIVE To improve the synthesis process of α-lipoic acid.METHODS Ethyl lipoate ester was synthesized by the reaction of 6,8-dichloro ethyl caprylate and sodium disulfide in aqueous solution of tetrabutyl ammonium bromide,and then hydrolyzing and acidifying in one-pot to yield α-lipoic acid. RESULTS The overall yield was 60%.The structure of α-lipoic acid was confirmed by IR,1H NMR and MS.CONCLUSION This synthetic technique was simple,economical and suitable for industry.

【关键词】 α-硫辛酸一锅法合成
【Key words】 α-lipoic acidone-pot synthesis
  • 【文献出处】 中国现代应用药学 ,Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy , 编辑部邮箱 ,2007年03期
  • 【分类号】TQ227
  • 【被引频次】1
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