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吡啶衍生物研究(X):2-仲丁氨基-5-(2-芳氧吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑的合成及除草活性

Studies on Pyridine Derivatives(X):Synthesis and Herbicidal Activity of 2-sec-Butylamino-5-(2-aryloylpyrid-4-yl)-1,3,4-thiodiazoles

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【作者】 徐彦军王庆海武菊英吴厚斌冉兆晋毛朝姝覃兆海

【Author】 XU Yan-jun1,WANG Qing-hai2,WU Ju-ying2,WU Hou-bin1RAN Zhao-jin1,MAO Chao-shu1,QIN Zhao-hai1(1.College of Science,China Agricultural University,Beijing 100094,China;2.Plant Protection Institute,Beijing Academy of Agriculture and Forestry Sciences,Beijing 100081,China)

【机构】 中国农业大学理学院北京市农林科学院植物保护研究所中国农业大学理学院 北京100094北京100081北京100094

【摘要】 为了研究2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系和开发活性更高的新型除草剂,以BCPT为先导化合物,依据活性亚结构连接法,在吡啶环2-位上引入二芳醚类除草剂的典型结构单元——芳醚,设计并合成了一系列新的芳氧吡啶噻二唑类化合物,其结构经元素分析和1H NMR确证。初步除草活性测定结果表明,在500mg/L剂量下,所有化合物的除草活性(抑制率0~45%)远低于先导化合物(抑制率72%~87%),说明吡啶环2-位上的氯原子可能对维持该类化合物的除草活性是必需的。

【Abstract】 2-sec-Butylamino-5-(2-chloropyrid-4-yl)-1,3,4-thiodiazole(BCPT) is a herbicidal leading compound.In order to improve its herbicidal activity and study the relationship between chemical structure and bioactivity,an aryl ether moiety was introduced to the sketch and a new series of compounds were synthesized and the structures were confirmed by 1H NMR and elementary analysis.Preliminary bioassay showed that all the synthesized compounds just showed a poor inhibition rate(0~45%) at 500 mg/L,much weaker than (BCPT)(72%~87%).The result suggested that chloro-atom on 2-position of pyridine ring may be indispensable for herbicidal activity.

【基金】 国家自然科学基金课题(20472112);国家“十五”科技攻关课题(2004BA308A22-1)
  • 【文献出处】 农药学学报 ,Chinese Journal of Pesticide Science , 编辑部邮箱 ,2007年02期
  • 【分类号】TQ457
  • 【被引频次】18
  • 【下载频次】405
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