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含喹啉基团的有机锗倍半氧化物的合成及对体外培养癌细胞的作用(英文)  
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【英文篇名】 The Synthesis and Cytotoxic Activity of Novel Organogermanium Sesquioxides with Quinoline Moiety
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【作者】 上官国强; 周金辉; 王国华; 曲晓刚;
【英文作者】 SHANGGUAN Guoqiang1; ZHOU Jinhui1; WANG Guohua1; QU Xiaogang2(1Department of Pharmacy; Jining Medical College2Changchun Institute of Applied Chemistry; Chinese Academy of Sciences);
【作者单位】 济宁医学院药学系; 中国科学院长春应用化学研究所;
【文献出处】 济宁医学院学报 , Journal of Jining Medical College, 编辑部邮箱 2007年 01期  
期刊荣誉:ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 有机锗倍半氧化物; 8-羟基喹啉; 合成; 细胞毒性;
【英文关键词】 Organogermanium Sesquioxide; 8-Hydroxy Quinoline; Synthesis; Cytotoxic Activity;
【摘要】 目的合成新型有机锗喹啉酯倍半氧化物,研究它们对体外培养PC-3M细胞的抑制作用,分析作用机理,研究分子结构和抗癌活性之间的关系。方法利用氧化还原、加成、酰化、水解等反应合成了2种新型有机锗喹啉酯化合物。用MTT方法研究化合物分别在10μM,30μM和60μM对PC-3M癌细胞的抑制作用。显微镜下观察药物作用后的PC-3M细胞形态,应用流式细胞光度术检测药物对PC-3M细胞周期的影响。结果2种化合物对PC-3M的IC50分别为10μM和30μM;10~30μM浓度的药物能使细胞皱缩,碎片增加,药物不仅强烈抑制了细胞的增值,而且对细胞形态也产生了严重影响。细胞生长过程中,G0/G1和G2/M期细胞数量减少而S期细胞数量明显增多。结论合成的新化合物对体外培养PC-3M癌细胞的增殖具有很强的抑制作用,药物与细胞核内DNA发生了相互作用。化合物中甲基的存在不利于抗癌作用的发挥。
【英文摘要】 Objective To synthesize new organogermanium compounds with stronger cytotoxic activities,and study the relationship between the structure and anticancer activity.Methods Two novel organogermanium sesquioxides with quinoline moiety were synthesized by a new method.Cell growth inhibition was measured by the MTT method.PC-3M prostate cancer cell line was treated with newly synthesized compounds.at 10 μm,30 μm and 60 μm,respectively.The experiments were repeated three times.Results The IC50 of compounds were l0...
【更新日期】 2007-05-16
【分类号】 R91;R96
【正文快照】 Of the physiologically active organogermaniumcompounds,Ge132and Ge132derivatives or analogshave been specially paid attention due to their rela-tively low toxicities and diversely biological activi-ties[1-4].It has been found that some of Ge-132derivative

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