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盐酸氟桂利嗪注射液人体药动学研究  
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【英文篇名】 Pharmacokinetics of flunarizine hydrochloride injection in healthy volunteers
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【作者】 王大为; 武洁; 王凌; 杜贯涛;
【英文作者】 WANG Da-wei; WU Jie; WANG Ling; DU Guan-tao (Lab of Pharmacokinetics and Clinical Pharmacy; Jiangsu Provincial Insititute of Traditional Chinese Medicine; Nanjing 210028; China);
【作者单位】 江苏省中医药研究院药物代谢与临床药学研究室; 江苏省中医药研究院药物代谢与临床药学研究室 南京;
【文献出处】 中国新药杂志 , Chinese Journal of New Drugs, 编辑部邮箱 2006年 20期  
期刊荣誉:中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 盐酸氟桂利嗪; 液相和串联质谱法; 药动学;
【英文关键词】 flunarizine hydrochloride; LC-MS-MS; pharmacokinetics;
【摘要】 目的:建立测定人血清中盐酸氟桂利嗪浓度的液相和串联质谱(LC-MS-MS)定量方法,考察健康志愿者单剂量和多剂量静脉滴注盐酸氟桂利嗪的药动学特征。方法:血清样品经正己烷-异丙醇萃取后,以水(0.01 mol·L-1醋酸铵,醋酸调pH值3.5)-甲醇(25:75)为流动相,经C18柱分离,采用离子源为ESI源的LC-MS-MS测定样品。用上述方法研究了32例健康志愿者单剂量以及多剂量静脉滴注盐酸氟桂利嗪的血药浓度-时间过程,并用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:血浆中样品线性关系较好(r=0.999 9),氟桂利嗪的提取回收率均>90%,定量下限为0.5μg·L-1,批内及批间精密度<10%。单剂量静滴盐酸氟桂利嗪2.5,10,15 mg后估算的Tmax分别为(1.16±0.19),(1.22±0.09)和(1.18±0.12)h,t1/2分别为(7.37±3.26),(7.53±4.32)和(6.78±1.23)h,Cmax分别为(19.04±5.13),(95.62±20.27)和(142.08±37.57)μg·L-1,AUC0-t分别为(63.87±14.09),(320.46±77.50)和(5...
【英文摘要】 Objective: To establish a LC-MS-MS method for quantification and pharmacokinetics of flunarizine in healthy volunteers. Methods: The blood samples from 32 healthy subjects after iv infusion of single-dose (2.5,10 or 15 mg) and multi-doses (10 mg) extracted by hexane: isopropanol were quantified by a Shimadzu C18 I. D column (150 mm×4. 6 mm,5μm) and a mobile phase consisted of 25% 0. 01 mol·L-1 ammonium acetate buffer ( pH 3. 5) and 75% methanol and detection with LC-MS-MS. Results: A calibrated linear curve...
【更新日期】 2007-07-02
【分类号】 R96
【正文快照】 盐酸氟桂利嗦(flunarizine hydroehloride)是一种钙通道阻断剂,化学名为(E)1一[双(4一氟苯基)甲基」一(2一丙烯基一3一苯基)呱嗦,能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。具有缓解血管痉挛、抑制前庭、抗癫痈、保护心肌和改善肾功能等作用「‘一3」。?

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