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多巴胺D3受体部分激动剂BP897的合成

Synthesis of BP897 as a dopamine D3 receptor partial agonist

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【作者】 蔡进; 顾莉洁; 周文; 华维一; 吉民;

【Author】 CAI Jin ,GU Li-jie,ZHOU Wen ,HUA Wei-yi,JI Min (Center of Drug Discovery, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China;Institute of Pharmaceutical Engineering, Southeast University, Nanjing 210096, China;Medicine of Altitude Vocational School in Xuzhou, Xuzhou 221116 , China)

【机构】 中国药科大学新药研究中心; 东南大学制药工程研究所; 江苏徐州医药高等职业学校 徐州 221116; 南京 210009; 南京 210096;

【摘要】 目的:合成多巴胺D,受体部分激动剂BP897。方法:以二羟乙基胺为起始原料,经过氯化、环合、取代、肼解、缩合等反应合成BP897。结果:以总产率为40.2%合成了多巴胺D,受体部分激动剂BP897,结构经核磁氢谱(1HNMR)、质谱(MS)和红外(IR)确证。结论:该法原料价廉易得,反应条件温和,收率较文献有所提高。

【Abstract】 Objective:To synthesize BP897, a dopamine D3 receptor partial agonist. Methods: Starting from diethanolamine, BP897 was prepared via chlorination, cyclization, substitution, aminolysis and condensation reaction. Results:The total yield was 40. 2% . The structure was verified by 1HNMR, MS and IR. Conclusion:A synthetic procedure with mild reactive conditions and cheaper starting rea gents for BP897 is achieved.

【基金】 国家自然科学基金资助项目(30472011)
  • 【文献出处】 中国新药杂志 ,Chinese Journal of New Drugs , 编辑部邮箱 ,2006年15期
  • 【分类号】R914
  • 【被引频次】2
  • 【下载频次】232
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