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司他夫定的合成
Synthesis of Stavudine
【摘要】 β-胸苷和对甲苯磺酰氯在吡啶中反应制得的3~+,5~■-二(对甲苯磺酰基)胸苷,在LiOH作用下醚化后,在KOH-t-BuOH体系中进行β-消除反应制得司他夫定,总收率69%。
【Abstract】 Stavudine was synthesized fromβ-thymidine by reaction with p-tosyl chloride in pyridine with DMAP as catalyst to give 3’,5’-di-p-tosyl thymidine,which was subjected to etherification in the presence of LiOH followed byβ- elimination in KOH-t-BuOH system with an overall yield of 69%.
【关键词】 司他夫定；
HIV逆转录酶抑制剂；
抗病毒药；
合成；
【Key words】 stavudine； HIV reverse transcriptase inhibitors； antivirus agent； synthesis；
【Key words】 stavudine； HIV reverse transcriptase inhibitors； antivirus agent； synthesis；
【基金】 国家自然科学基金(A-20172015);上海市教育发展基金会(03SG27)
- 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,2006年08期
- 【分类号】R914.5
- 【被引频次】4
- 【下载频次】293