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盐酸文拉法辛的合成

Synthesis of Venlafaxine Hydrochloride

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【作者】 钱玉飞俞慧萍

【Author】 QIAN Yu-Fei, YU Hui-Ping (Zhejiang New-Gen Pharmaceutical Co., Ltd., Shangyu 312369)

【机构】 浙江诺金药业有限公司浙江诺金药业有限公司 浙江上虞 312369浙江上虞 312369

【摘要】 4-甲氧基苯乙腈和环己酮在KH、甲苯中缩合得到α-(1-羟基环己基)-对甲氧基苯乙腈,再在相转移催化剂溴化四丁铵作用下经NaBH4、CH3I、CH2Cl2体系还原及甲基化等反应制得盐酸文拉法辛,总收率67%。

【Abstract】 Venlafaxine hydrochloride was synthesized from 4-methoxyphenylacetonitrile and cyclohexanone by condensation in presence of KH in toluene to giveα-(1-hydroxycyclohexyl) -4-methoxyphenylacetonitrile, which was subjected to reduction by NaBH4/CH3I/ CH2Cl2 using (C4H9) 4NBr as PTC followed by methylation with an overall yield of 67 %.

【关键词】 文拉法辛抗抑郁药合成
【Key words】 venlafaxineantidepressantsynthesis
  • 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,2006年06期
  • 【分类号】R914.5
  • 【被引频次】9
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