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替诺昔康的合成

Synthesis of Tenoxicam

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【作者】 张卫红吴卫忠

【Author】 ZHANG Wei-Hong , WU Wei-Zhong(Dept. of Chemical Engineering, Jiangsu Polytechnic University, Changzhou 213016)

【机构】 江苏工业学院化工系江苏工业学院化工系 江苏常州213016江苏常州213016

【摘要】 3-氯磺酰基-2-噻吩甲酸甲酯和甘氨酸甲酯盐酸盐经缩合、闭环、与硫酸二甲酯进行N-甲基化得到4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-3-甲酸甲酯1,1-二氧化物,再和2-氨基吡啶缩合得到替诺昔康,总收率接近45%。

【Abstract】 Tenoxicam was synthesized from methyl 3-(chlorosulfonyl)-2-thiophenecarboxylate and glycine methyl ester hydrochloride by condensation, cyclization and N-methylation with (CH3)2SO4 to give 4-hydroxy-2-methyl-2H-thieno [2,3-e]-1,2-thiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide followed by condensation with 2-pyridinamine in 45% overall yield.

  • 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,2006年05期
  • 【分类号】R914.5
  • 【被引频次】1
  • 【下载频次】315
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