口服抗凝药的作用机制与临床应用(上)

【摘要】 1作用机制华法林(warfarin)的化学结构为3-(α-苯基丙酮)-4-羟基香豆素,是消旋异构体R和S的混合物,分子式为C19H15NaO4,结构式如图1。图1华法林的分子结构结晶华法林钠为白色无臭的结晶粉末,遇光变色,极易溶于水,易溶于乙醇,几乎不溶于氯仿和乙醚。肝脏合成的凝血因子II、VII、IX、X需要经过羧化过程才能变成有活性的蛋白,羧化过程需要还原型维生素K(VK)、分子氧和二氧化碳。华法林为口服的维生素K拮抗剂(VKA),通过抑制肝脏环氧化还原酶,使无活性的氧化型(环氧化物型)VK无法还原为有活性的还原型(氢醌型)VK,阻止VK的循环应用,干扰VK依赖性凝血因子II、VII、IX更多还原