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卡立泊来德的合成工艺改进

Improved synthesis of cariporide

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【作者】 金宁徐云根华维一

【Author】 JIN Ning,XU Yun-gen,HUA Wei-yi (Center of Drug Discovery,China Pharmaceutical University,Nanjing 21000 9,China)

【机构】 中国药科大学新药研究中心中国药科大学新药研究中心 江苏南京210009江苏南京210009

【摘要】 以对异丙基苯甲酸为原料,经过氯磺化、还原、甲基化、胍解得到卡立泊来德,总收率为45·3%。改进后的工艺路线,降低了成本,简化了操作和反应条件。

【Abstract】 Cariporide was synthesized from 4-isopropylbenzoic acid(2 ) as starting material.Compound 2 was treated w ith chlorosulfonic acid to form c orresponding chlorosulfonyl derivative(3)which w as reduced by sodium sulfite,followed by methylation with dimethyl sulfate to gi ve corresponding methyl benzoate(5).Compound wa s treated with guanidine to give compound 1.The overall yield of the improved procedure is 45.3%.The process is simple and practical.

  • 【文献出处】 中国药物化学杂志 ,Chinese Journal of Medicinal Chemistry , 编辑部邮箱 ,2006年02期
  • 【分类号】TQ463
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