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新型吡唑N-硫代酰胺类衍生物的合成与杀菌活性

Synthesis and Bactericidal Activities of Novel Pyrazole-1-carbothioamide Derivatives

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【作者】 刘新华王世范宋宝安白林山

【Author】 LIU Xin-Hua~(a*),WANG Shi-Fan~(a,b),SONG Bao-An~(c),BAI Lin-Shan~(a)(~(a)School of Chemistry and Chemical Engineering,Anhui University of Technology,Maanshan 243002;~(b)State Key Laboratory of Pharmaceutical Biotechnology,Nanjing University,Nanjing;~(c)Key Laboratory of Green Pesticide and Agriculture Bioengineering,Ministry of Education,Guiyang)

【机构】 安徽工业大学化学化工学院教育部绿色农药和农业生物工程重点实验室安徽工业大学化学化工学院 马鞍山243002马鞍山243002南京大学医药生物国家重点实验室南京贵阳

【摘要】 以水杨醛与丙酮缩合形成α,β不饱和酮,和硫代氨基脲关环形成吡唑硫代酰胺结构骨架,合成了7种未见文献报道的5-(2-羟基苯基)-3-甲基吡唑硫代酰胺类衍生物,并经过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征。对新合成的化合物进行了初步生物活性测试。结果表明,化合物3c、3d和3g对大肠杆菌有一定的杀菌活性,最小全杀死质量浓度分别为250、250和500 mg/L;化合物3g对变形杆菌有一定的杀灭活性。

【Abstract】 4-(2-Hydroxy-phenyl)-but-3-en-2-one was prepared via condensation of salicylaldehyde with(acetone),and then cyclization of the α,β-unsaturated ketones with thiosemicarbzide.Seven new 5-(2-hydroxyphenyl)-3-methyl-4,5-dihydropyrazole-1-carbothioamide derivatives were synthesized and characterized by means of elemental analysis,IR and 1H NMR.The compounds 3c,3d,3g showed certain bactericidal activity against E.coli;compound 3g show certain bactericidal activity against P.vulgaris.

【关键词】 吡唑硫代酰胺生物活性
【Key words】 pyrazolecarbothioamidebioactivity
【基金】 安徽省高等学校青年教师科研资助项目(2005JQ1075);安徽省高等学校自然科学研究项目(2006KJ104B)
  • 【文献出处】 应用化学 ,Chinese Journal of Applied Chemistry , 编辑部邮箱 ,2006年12期
  • 【分类号】TQ463.53
  • 【被引频次】14
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