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一步法合成N-1,3-二羟基丙烷-2-基烷基乙酰胺
One-Pot Synthesis of N-1,3-Dihydroxyprop-2-ylalkylacetamide
【摘要】 以5-氨基烷基-2,2-二甲基-1,3-二噁烷为起始原料,乙酸酐为酰化剂,一步法选择性地合成氨基二醇类氨基乙酰化产物N-1,3-二羟基丙烷-2-基烷基乙酰胺.该方法操作简便,收率高.所合成的4个新化合物的结构均经FTIR,1HNMR,13CNMR及HRMS确证.N-3-(1,3-二羟基丙烷-2-基)丙基乙酰胺(1a)作为关键的中间体,可以用于HIV-1Tat/PCAFBRD抑制剂4的合成.
【Abstract】 One-pot synthesis of N-1,3-dihydroxyprop-2-ylalkylacetamide was realized by the reaction of 5-amino-2, 2-dimethyl-1,3-dioxane with acetic anhydride in high regioselectivity and yield with easiness for operation under mild condition. The structures of the products were identified with FTIR, 1H NMR, 13C NMR and HRMS spectra. Compound 4, which should be a potential inhibitor of HIV-1 Tat/PCAF BRD as- sociation, can be synthesized from N-3-(1,3-dihydroxyprop-2-yl)propylacetamide easily.
【关键词】 N-1,3-二羟基丙烷-2-基烷基乙酰胺；
乙酸酐；
选择性乙酰化；
一步法合成；
【Key words】 N-1,3-dihydroxyprop-2-ylalkylacetamide； acetic anhydride； highly selective acylation； one-pot synthesis；
【Key words】 N-1,3-dihydroxyprop-2-ylalkylacetamide； acetic anhydride； highly selective acylation； one-pot synthesis；
【基金】 国家自然科学基金(Nos.2047078,30572234)资助项目.
- 【文献出处】 有机化学 ,Chinese Journal of Organic Chemistry , 编辑部邮箱 ,2006年07期
- 【分类号】O623.6
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