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手性药物前体R(-)-扁桃酸的生物不对称合成

Asymmetric synthesis of chiral precursor R(-)-mandelic acid

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【作者】 郭黛苹李忠琴杨凯杨元营许小平

【Author】 GUO Dai-ping,LI Zhong-qin,YANG Kai,YANG Yuan-ying,XU Xiao-ping(College of Chemistry and Chemical Engineering,Fuzhou University, Fuzhou,Fujian 350002,P.R.China)

【机构】 福州大学化学化工学院福州大学化学化工学院 福建福州350002福建福州350002

【摘要】 目的研究生物不对称催化苯乙酮酸合成手性药物前体R(-)-扁桃酸。方法通过对该实验室保存的12株酵母菌进行初筛,获得对底物苯乙酮酸具有较高催化活性的菌株S.c.1,S.c.3和S.c.10。进一步对其进行紫外与微波诱变,得到R(-)-扁桃酸高产菌株S.c.10.2.8。结果在转化培养中,初始底物浓度为20mmol/L,pH6.6,温度34℃,R(-)-扁桃酸得率85%,对映体过量值e.e>99%。结论生物转化法在生产手性药物前体R(-)-扁桃酸中前景广泛。

【Abstract】 [Objective] To study the synthesis of chiral precursor R(-)-mandelic acid obtained by asymmetric bioreduction of phenylglyoxylic acid.[Methods] Saccharomyces cerevisiae strains S.c.1,S.c.3 and S.c.10 were selected as original strains for further screening higher production of chiral precursor R(-)-mandelic acid.The mutant strain S.c.10.2.8 possessing effective transformaing ability and almost absolute enantioselectivity was obtained with the methods of ultraviolet and microwave mutagenesis.[Results] Under the conditions of initial substrate concentration 20mmol/L,pH6.6,temperature 34℃.The yield and the enantiomeric excesses of R(-)-mandelic acid were 85% and 99% respectively.[Conclusion] Biotransformation is a potential alternative method producing chiral precursor.R(-)-mandelic acid.

【关键词】 R(-)-扁桃酸手性生物转化
【Key words】 R(-)-mandelic acidchrialbiotransformation
【基金】 福建省自然科学基金资助项目(C0410006)
  • 【文献出处】 中国医学工程 ,China Medical Engineering , 编辑部邮箱 ,2006年06期
  • 【分类号】TQ463.2
  • 【被引频次】3
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