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雌激素受体碘标记放射配体的合成与选择

SYNTHESIS AND COMPARISON OF DIFFERENT 125I-ESTRADIOL ANALOGE FOR ESTROGEN RADIO RECEPTOR ASSAY

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【作者】 张丁联； 郭韶春； 郑嘉庚； 袁健健； 王斌；

【Author】 ZHANG Ding-lian~1 GUO Shao-chun~2 ZHENG Jia-geng~2 YUAN Jian-jian~2 WANG Bin~1(1 Institute for the Application of Atomic Energy,Chinese Academy of Agricultural Sciences/Institute of Agro-Food Science and Technology,Chinese Academy of Agricultural Sciences/ Key Laboratory of Agricultural Nuclear Technology and Agro-food Product Processing,Ministry of Agriculture,Beijing 100094; 2 Beijing North Institute of Biotechnology,Beijing 100086)

【机构】 中国农业科学院原子能利用研究所/中国农业科学院农产品加工研究所/农业部农业核技术与农产品加工重点实验室； 北京北方生物技术研究所； 中国农业科学院原子能利用研究所/中国农业科学院农产品加工研究所/农业部农业核技术与农产品加工重点实验室 北京100094； 北京100086； 北京100094；

【摘要】 雌激素的放射受体分析在药物设计、癌症等疾病的诊断和治疗等方面的应用十分广泛。本研究中,共合成了7种125I标记雌激素放射配体,分别为125I-Estradiol-6-CMO-His1、25I-Estradiol-3-CME-His1、25I-Estradiol-17-HS-His、21-25I-Estradiol、41-25I-Estradiol、2,4-2125I-Estradiol和16α125I-Estradiol,并比较了它们用于放射受体分析(RRA)的结果,表明在上述雌激素放射配体中,16α125I-Estradiol具有较好的生物活性。

【Abstract】 Radio Receptor Assay（RRA） for the Estrogen Receptor（ER） is important in cancer diagnostic and drug designation.7 kinds of（）125I-Estradiol analogs:（）125I-Estradiol-6-CMO-His,（）125I-Estradiol-3-CME-His,（）125I-Estradiol-17-HS-His,2-（）125I-Estradiol,4-IEstradiol,2,4-2（）125I-Estradiol,16α（）125I-Estradiol were synthesized and compared for Estrogen Radio Receptor Assay.It was found that 16α（）125I-Estradiol was better than（）3H-Estradiol and other（）125I-Estradiol analogs mentioned above for the RRA of Estrogen Receptor.

【关键词】 雌激素受体； 放射受体分析； 125I放射配体；
【Key words】 Estrogen Receptor； RRA； 125I-Estradiol radioligands；
  • 【文献出处】 核农学报 ,Journal of Nuclear Agricultural Sciences , 编辑部邮箱 ,2006年03期
  • 【分类号】R817
  • 【被引频次】2
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