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1-硝基-2-(2,6-二氨基-4(3H)-氧代嘧啶-5-基)-4-(4-乙氧甲酰苯基)丁烷的合成

Synthesis of 1-Nitro-2-(2,6-Diamino-4(3H)-Oxopyrimidin-5-yl)4-(4-Ethoxycarboxyphenyl)Butane

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【作者】 陈国华向伟国李强

【Author】 Chen Guohua Xiang Weiguo Li Qiang(Department of Medical Chemistry of China Pharmaceutical University,Jiangsu Nanjing 210009)

【机构】 中国药科大学药化教研室中国药科大学药化教研室 江苏南京21009江苏南京21009

【摘要】 1-硝基-2-(2,6-二氨基-4(3H)-氧代嘧啶-5-基)-4-(4-乙氧甲酰苯基)丁烷是合成培美曲塞二钠的关键中间体。研究了以4-碘苯甲酸,2,6-二氨基-4-羟基嘧啶为原料,经酯化,加成,缩合,消除,加成,得目标产物。本法收率高,适合工业化生产。

【Abstract】 1-nitro-2-(2,6-diamino-4(3H)-oxopyrimidin-5-yl)-4-(4ethoxycarboxyphenyl)butane,a key mediate of pemetrexed disodium,was synthesized from 4-iodobenzoicacid and 2,6-diamino-4(3H)-oxopyrimidine by esterification,addition,condensation,elimination,addition reaction.The method is good for industry with high yield.

  • 【文献出处】 化工时刊 ,Chemical Industry Times , 编辑部邮箱 ,2006年05期
  • 【分类号】O626.3
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