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5-羟基-3,4-二氢异喹啉-1-酮的合成

Synthesis of 3,4-Dihydro-5-hydroxy-1(2H)-isoquinolinone

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【作者】 任眉张睿徐云根华维一

【Author】 REN Mei,ZHANG Rui,XU Yun-geng,HUA Wei-yi(Center of Drug Discovery,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China)

【机构】 中国药科大学新药研究中心中国药科大学新药研究中心 江苏南京210009江苏南京210009

【摘要】 以异喹啉为起始原料,经成盐、磺化得异喹啉-5-磺酸(3),3与熔融的氢氧化钠和氢氧化钾反应得1,5-二羟基异喹啉(4),以5%Pd-C为催化剂还原4得5-羟基-3,4-二氢异喹啉-1-酮(1),总收率47.6%。1的结构经1H NMR和MS确证。

【Abstract】 3,4-Dihydro-5-hydroxy-1(2H)-isoquinolinone(1) was synthesized from isoquinoline(2) by a three-step reaction that isoquinoline5-sulfonic acid(3) was prepared by the reaction of fuming sulfuric acid with 2,1,5-dihydroxy-isoquinoline(4) was obtained from 3 in a melted mixture of sodium hydroxide and potassium hydroxide and hydrogenation of 4 to 1 was fulfilled in the presence of 5% PdC.The overall yield of 1 was 47.6%.The structure of 1 was identified by ~1H NMR and MS.

【关键词】 异喹啉喹啉酮还原反应合成
【Key words】 isoquinolineisoquinolinonereducing reactionsynthesis
  • 【文献出处】 合成化学 ,Chinese Journal of Synthetic Chemistry , 编辑部邮箱 ,2006年05期
  • 【分类号】TQ463.53
  • 【被引频次】4
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