地西他滨在恶性血液病中的作用

【摘要】 2004年美国FDA批准胞嘧啶类似物5-氮杂胞苷(5-aza-cytid in)用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS),以后,第二种新药脱氧杂氮胞苷,又称地西他滨(5-aza-2 deoxycytid ine,DCA)问世。DCA属S期特异性药物,与5-氮杂胞苷比较,DCA有其独特的特性,通过掺入DNA,而使其成为一个更为有效的低甲基化药物,抑制DNA甲基化转移酶,引起DNA低甲基化和细胞分化或凋亡,在微克分子浓度下,其类似物能引起终末分化和人类白血病细胞克隆性丧失。DCA对多种恶性血液病包括MDS、急性髓性白血病(AML)和慢性粒细胞白血病(CML)等均有明显疗效[1]。而DCA耐药主要发生在更多还原