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罗非昔布的合成

Synthesis of Selective COX-2 Inhibitor Rofecoxib

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【作者】 敖桂珍王未东张奕华

【Author】 AO Gui Zhen, WANG Wei Dong, ZHANG Yi Hua (Center of Drug Discovery, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009)

【机构】 中国药科大学新药研究中心中国药科大学新药研究中心 江苏南京210009江苏南京210009江苏南京210009

【摘要】 苯甲硫醚经傅克乙酰化得对甲硫基苯乙酮 ,于冰醋酸中直接用双氧水氧化得对甲磺酰基苯乙酮 ,无需纯化 ,直接以溴素溴化 ,最后与苯乙酸缩合、环合生成 COX- 2选择性抑制剂罗非昔布。总收率为 5 8%

【Abstract】 Rofecoxib, a selective COX 2 inhibitor, was synthesized from thioanisole by acetylation, oxidization, bromination, condensation and cyclization with an overall yield of 58%.

【关键词】 罗非昔布COX-2抑制剂选择性合成
【Key words】 rofecoxibCOX 2 inhibitorselectivesynthesis
  • 【文献出处】 中国医药工业杂志 ,Chinese Journal of Pharmaceuticals , 编辑部邮箱 ,2002年06期
  • 【分类号】R914
  • 【被引频次】4
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