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7-氮杂吲哚衍生物——一种新多巴胺D₄受体显像剂的合成

7-Azaindole derivative synthesis of a potential dopamine D₄ receptor imaging agent

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【Author】 TIAN Hai bin,YIN Duan zhi,ZHANG Cun fu,ZHANG Lan,LI Jun ling, WANG Li hua,ZHOU Wei,WANG Yong xian,GUO Zi li (Radiopharmaceutical Research Center,Shanghai Institute of Nuclear Research, Chinese Academy of Sciences,P.O.Box 800 204,Shanghai 201800

【机构】中国科学院上海原子核研究所放射性药物研究中心；中国科学院上海原子核研究所放射；

【摘要】 7 氮杂吲哚衍生物L 75 0 667是一个新的、高亲和性 (Ki=0 5 1nmol L)的D4受体选择性配体 ,采用还原的胺烷基化反应合成了L 75 0 667的类似物 :3 [4 (4 氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶。同时制备出 [1 8F]标记前体 4 三甲基铵苯甲醛三氟甲基磺酸盐 ,及用于放射化学合成目标化合物的中间体 3 (哌嗪 1 基 ) 甲基 1H 吡咯 [2 ,3 b]吡啶 ,为放射化学合成 3 [4 (4 [1 8F]氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶提供了可靠的技术更多还原

【Abstract】 The 7 azaindole derivative 3 {[4 (4 iodophenyl)piperazin 1 yl] methyl} 1 H pyrrolopyridine(L 750667)is a novel,high affinity( K i=0 51 nmol/L)and selective D 4 R ligand.We synthesized L 750667 analogue 3 [4 (4 fluorobenzyl)]piperazin 1 yl}methyl 1 H pyrrolopyridine,and the trimethylammonium benzaldehyde triflate which can be radiolabeled with Fluorine 18( t 1/2 110 min)was prepared.These techniques may provide potentiality that can synthesize a labeled compound 3 [4 (4 [ 18 F]fluorobenzyl)]piperazin 1 yl}methyl 1 H pyrrolopiperazin 1 yl}methyl 1 H pyrrolopyridine.更多还原