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酶催化酯交换法拆分手性2-氨基丙醇光学异构体

Enzymatic-catalyzed resolution of chiral 2-amino propanol

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【作者】 韦丽红李志远陈治宇刘进军

【Author】 WEI Li-hong 1,LI Zhi-yuan 2,CHEN Zhi-yu 1,LIU Jin-jun 1 (1.The Teaching Section of Chemistry,Chengde Medicine College,Chengde 067000,China; 2.Pharmacy Department,College of Chemistry and Environment Science, Hebei University,Baoding 071002,China)

【机构】 承德医学院化学教研室河北大学化学与环境科学学院药学系承德医学院化学教研室 河北承德067000河北保定071002河北承德067000河北承德067000

【摘要】 采用胰脂酶作为酯交换反应的催化剂 ,在有机溶剂中控制酯交换反应进程 ,分别制备高光学纯度的 2 氨基丙醇 (R) (- )和 (S) (+) 对映体。用氯甲酸乙酯与手性氨基丙酸反应生成N (乙氧羰基 )衍生物对氨基进行保护 ,胰脂酶对乙酸乙酯为底物的酯交换反应有极高的立体选择性。使 (R) (- ) 和 (S) (+) 两种对映体有接近 40 %的收率及 5 0 %的转化率 ,光学纯度≥ 95 %。

【Abstract】 Using steapsin as a catalyst,by controlling the process of transesterification in ethyl acetate,photoresolution of racemic 2-amino propanol was readily accomplished provided that the amino group was protected as an N-ethoxycarbonol derivative.Both (R)-(-)-2-amino propanol and (S)-(+)-2-amino propanol were obtained in high enantiomeric excesses (≥95%).

  • 【文献出处】 中国药物化学杂志 ,Chinese Journal of Medicinal Chemistry , 编辑部邮箱 ,2002年01期
  • 【分类号】O623
  • 【被引频次】14
  • 【下载频次】182
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