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酶催化酯交换法拆分手性2-氨基丙醇光学异构体
Enzymatic-catalyzed resolution of chiral 2-amino propanol
【摘要】 采用胰脂酶作为酯交换反应的催化剂 ,在有机溶剂中控制酯交换反应进程 ,分别制备高光学纯度的 2 氨基丙醇 (R) (- )和 (S) (+) 对映体。用氯甲酸乙酯与手性氨基丙酸反应生成N (乙氧羰基 )衍生物对氨基进行保护 ,胰脂酶对乙酸乙酯为底物的酯交换反应有极高的立体选择性。使 (R) (- ) 和 (S) (+) 两种对映体有接近 40 %的收率及 5 0 %的转化率 ,光学纯度≥ 95 %。
【Abstract】 Using steapsin as a catalyst,by controlling the process of transesterification in ethyl acetate,photoresolution of racemic 2-amino propanol was readily accomplished provided that the amino group was protected as an N-ethoxycarbonol derivative.Both (R)-(-)-2-amino propanol and (S)-(+)-2-amino propanol were obtained in high enantiomeric excesses (≥95%).
【关键词】 酶催化;
酯交换;
光学拆分;
氨基保护;
【Key words】 enzymatic catalysis; transesterification; amino group protecting; photoresolution;
【Key words】 enzymatic catalysis; transesterification; amino group protecting; photoresolution;
- 【文献出处】 中国药物化学杂志 ,Chinese Journal of Medicinal Chemistry , 编辑部邮箱 ,2002年01期
- 【分类号】O623
- 【被引频次】14
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