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N-取代-6-芳硫基吡啶酮类化合物的合成与生物活性研究

Synthesis and Biological Activities of N-Substituted-6-arylthio-pyridinones

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【作者】 谢文林马林郭刚军段志芳陈玫古练权

【Author】 XIE, Wen-Lin MA, Lin GUO, Gang-Jun DUAN, Zhi-Fang CHEN, Mei GU, Lian-Quan (School of Chemistry and Chemical Engineering, Zhongshan University, Guangzhou 510275)

【机构】 中山大学化学化工学院中山大学化学化工学院 广州510275广州510275广州510275

【摘要】 以 3 羟基 2 烷基 4 (1H) 吡喃酮为原料与胺反应制备N 取代 4 (1H) 吡啶酮 ,再与亲核试剂发生氧化 -迈克尔加成反应 ,合成了相应的N 取代 6 芳硫基吡啶酮化合物 .生物活性研究结果发现 ,N 取代 6 芳硫基吡啶酮类化合物对 5 脂氧合酶具有良好的抑制作用 .

【Abstract】 N-Substituted-4(1H)-pyridinones were synthesized by the reaction of 3-hydroxy-2-alkyl-4(1H)-pyranone with amine. The resulting compounds subsequently underwent an oxidation-Michael addition with nucleophiles to afford the corresponding N-substituted-6-arylthio-4(1H)-pyridinones. The biological activity assay indicated that N-substituted-6-arylthio-4(1H)-pyridinones were of favorable inhibitory activity on 5-lipoxygenase.

【关键词】 合成吡啶酮5-脂氧合酶抑制剂
【Key words】 synthesispyridinone5-lipoxygenaseinhibitor
【基金】 国家自然科学基金 (No .2 0 0 32 0 2 1);广东省自然科学基金 (No .2KM0 410 3S)资助项目
  • 【文献出处】 有机化学 ,Chinese Journal of Organic Chemistry , 编辑部邮箱 ,2002年12期
  • 【分类号】O626
  • 【被引频次】7
  • 【下载频次】246
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