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7β-(1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性

Semi-synthesis and antibacterial activity of 7β- (1-Aryl-5 methyl-1,2,3-triazol-4-amido)-3-(2-arylamino- 1,3,4- thiadiazol-5-thiomethylene) cephalosporins

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【作者】 惠新平张艳王勤许鹏飞张自义管作武

【Author】 HUI Xin-ping 1, ZHANG Yan 1, WANG Qin 2, XU Peng-fei 1, ZHANG Zi-yi 1, GUAN Zuo-wu 3 ( 1.National Laboratory of Applied Organic Chemistry,Lanzhou University; 2.School of Life Science, Lanzhou University, Lanzhou, 730000,China; 3.Instit

【机构】 兰州大学应用有机化学国家重点实验室兰州大学生命科学学院北京医科大学应用药物研究所 甘肃兰州730000北京100083

【摘要】 通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗菌试验结果表明 ,所合成的头孢菌素衍生物 4 a,4 b对革兰氏阳性菌显示出中等程度的抑制活性 .

【Abstract】 New cephalosporin derivatives 4a,4b were prepared b y condensation of 2a,2b with-1-aryl-5-methyl - 1,2,3-triazol-4-formyl chloride 3a,3b. The new mother nu cleus 2a,2b were synthesized by reaction of 2-ar ylamino-1,3,4-thiadiazol-5-thiols 1a,1b with 7 ACA. The preliminary results of ant ibacterial activities revealed t hat 4a,4b showed moderate antibacterial activitie s against Gram positive bacteria.

【基金】 甘肃省中青年自然科学基金资助项目(YS- 0 11- A2 5 - 0 0 1)
  • 【文献出处】 兰州大学学报 ,Journal of Lanzhou University , 编辑部邮箱 ,2002年04期
  • 【分类号】R914
  • 【被引频次】4
  • 【下载频次】167
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